Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб. дилтиазема гидрохлорид 60 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 1 таб. дилтиазема гидрохлорид 120 мг
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие и фармакокинетика
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Блокирует кальциевые каналы. Угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс "возбуждение-сокращение".
Понижает сократительную возможность миокарда, понижает частоту сердечных сокращений и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает общее периферическое сопротивление сосудов.
Понижает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.
Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта.
Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий.
Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме.
При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла.
Длительная терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы.
Нормально всасывается из ЖКТ.
Наибольшая концентрация достигается через 2-4 часа (таблетки), 3,9-4,3 часа (капсулы 180 мг), 5-7 часов (таблетки ретард), 6-14 часов (капсулы пролонг.).
Период полувыведения составляет 1-3 часа (при в/в введении), 3-4,5 часа (таблетки), 5-7 часов (таблетки ретард), 7,3-14,7 часов (капсулы 180 мг).
Воздействие развивается в течение 3 минут при быстром в/в введении, через 2-3 часа (капсулы пролонг.) или 30-60 минут (таблетки) при назначении внутрь. Продолжительность действия при приеме внутрь составляет 4-8 часов (таблетки) и 12-24 часа (капсулы пролонг.).
Метаболизируется в печени.
Выводится в основном через ЖКТ и в меньшей степени почками. Проникает в грудное молоко.
В трансплантологии:
Внутрь, в роли гипотензивного и антиангинального ЛС - по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная дозировка - 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС). Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, наибольшая дозировка - 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес вероятно уменьшение дозировки. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая малым количеством воды. В/в - при неотложной терапии, однако при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозировки подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин - 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта вероятно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно - 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут. Добиться восстановления синусного ритма возможно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Результат наступает в течение 20-40 мин. Для предупреждения приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут. При гипертензии в "малом" круге кровообращения прописывают до 720 мг/сут.
Побочное воздействие
Преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофиллия; головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости; периферические отеки, нарушение потенции; диспептические явления, гиперплазия слизистой оболочки десен; потливость, покраснение кожи; Аллергические реакции (кожная сыпь и зуд), редко - экссудативная мультиформная эритема; повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, гипергликемия.
Прием лекарства противопоказан
На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не предлогается в/в введение бета-адреноблокаторов.
С осторожностью надлежит применять для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с лекарствами, уменьшающими общее периферическое сопротивление сосудов, сократимость и проводимость миокарда.
Парентеральное введение вероятно при наличии средств и оборудования для оказания экстренной помощи.
При продолжительном в/в введении нужен постоянный мониторинг ЭКГ и артериального давления.
Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия - введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады вероятно проведение электрической кардиостимуляции.
Увеличивет плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина.
Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Может усиливать угнетающее воздействие анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца.
Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное воздействие.
Циметидин увеличивет уровень дилтиазема в плазме, дигоксин - потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии.
Раствор дилтиазема химически несовместим с раствором фуросемида.
Хранить при температуре 15-25°С.