Таблетки плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с фаской и риской. 1 таб. ловастатин 20 мг -"- 40 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, бутилоксианизол, кальция стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Гиполипидемический препарат. Ингибитор эндогенного синтеза холестерина. Нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени. В организме ловастатин образует свободную β-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует ГМК-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина и усиливается его катаболизм. Понижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови, умеренно увеличивет содержание ЛПВП. Существенно понижает количество апопротеина В, входящего в состав ЛПНП, и других циркулирующих компонентов ЛПНП.
Выраженный терапевтический результат лекарства наблюдается в течение 2 недель лечения, максимальный достигается через 4-6 недель с момента начала лечения. Кардиостатин полезен при первичной гиперхолестеринемии у заболевших с неосложненным компенсированным сахарным диабетом 1 и 2 типа.
Всасывание
Из ЖКТ всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозировки, прием до еды понижает абсорбцию на 30%. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч, затем уровень в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 95%. Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Распределение
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу).
Выведение
T1/2 - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками 10%.
Начальная дозировка составляет при гиперхолестеринемии - 10-20 мг 1 раз/сут, вечером; при атеросклерозе - 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 недели. Наибольшая суточная дозировка - 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации общего холестерина в плазме до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу Кардиостатина надлежит уменьшить. Для пациентов, одновременно получающих имунодепрессанты, фибраты, никотинамид суточная дозировка не должна превышать 20 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не надлежит назначать препарат в дозе, превышающей 20 мг/сут. Препарат принимают внутрь во время еды.
В случае пропуска очередной дозировки препарат нужно принять как возможно скорее. Если наступило время следующего приема, увеличивать дозу не надлежит.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, зуд.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
С осторожностью прописывают препарат при заболеваниях печени (в анамнезе), при хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, в период проведения ургентных хирургических манипуляций (в т.ч. стоматологических), при одновременном приеме гемфиброзила и других фибратов, никотинамида (более 1 г/сут) из-за риска развития миопатии.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают препарат при заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе). Применение лекарства противопоказано при заболевании печени в острой фазе, при повышении активности печеночных трансаминаз неясной этиологии
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают препарат при хронической почечной недостаточности.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, слабости мышц, особенно сопровождающихся лихорадкой, надлежит срочно сообщить об этом врачу. В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК препарат надлежит отменить.
При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания надлежит прервать терапию на длительное время или отменить препарат. В период лечения больные должны соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина.
Контроль лабораторных показателей
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность печеночных трансаминаз определяют до начала терапии, каждые 8 недель в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода.
Пациентам, у которых суточная дозировка составляет 80 мг, надлежит проводить обследование 1 раз в 3 месяца. При повышении активности трансаминаз обследование нужно повторить и в последующем проводить его более часто. Терапию надлежит прекратить, если активность АСТ и/или АЛТ в 3 раза превышает ВГН. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность применения лекарства у пациентов в возрасте младше 18 лет не установлены.
Данных о случаях передозировки лекарства Кардиостатин в настоящее время нет.
Одновременный прием иммунодепрессантов, гемфиброзила, никотиновой кислоты, циклоспорина, эритромицина, противогрибковых препаратов из группы азолов увеличивает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
Одновременный прием Кардиостатина усиливает антикоагулянтный результат непрямых антикоагулянтов и риск появления кровотечений.
В случае совместного приема нужен регулярный контроль протромбинового времени. Колестирамин и колестипол понижают биодоступность ловастатина (применение Кардиостатина вероятно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный результат). Циклоспорин при одновременном использовании увеличивет плазменный уровень метаболитов ловастатина.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.