Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны. 1 таб. карведилол 6.25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, хинолиновый желтый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, квадратные, с крестообразной делительной риской с обеих сторон. 1 таб. карведилол 12.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, хинолиновый желтый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, квадратные, с крестообразной делительной риской с обеих сторон. 1 таб. карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, хинолиновый желтый.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Вследствие избирательной блокады β-адренорецепторов миокарда понижает АД, понижает ЧСС и сердечный выброс. Блокируя α1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС.
Благодаря перечисленным эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу, и предотвращается ишемия миокарда. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол увеличивет сердечный выброс. Воздействие на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема лекарства.
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию лекарства, но не влияет на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 100%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у пациентов молодого возраста.
При лечении артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая дозировка Кардиваса составляет 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг) утром после завтрака. Дозу возможно разделить на 2 приема по 6.25 мг Кардиваса (1/2 таблетки 12.5 мг). Для дальнейшего лечения Кардивас прописывают в дозе 25 мг (1 таблетка 25 мг) утром или в два приема по 12.5 мг (по 1 таблетке 12.5 мг).
При необходимости через 14 дней дозировка может быть увеличена. Препарат принимают после еды с малым количеством жидкости.
При лечении стабильной стенокардии начальная дозировка Кардиваса составляет 25 мг/сут (по 1 таблетке 12.5 мг 2 раза/сут). Через 7-14 дней под контролем врача дозу лекарства возможно повысить до 50 мг/сут (по 1 таблетке 25 мг 2 раза/сут). Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости дозировка Кардиваса может быть еще увеличена.
Общая суточная дозировка Кардиваса при стенокардии не должна превышать 100 мг (по 2 таблетки по 25 мг 2 раза/сут). Для пациентов в возрасте старше 70 лет суточная дозировка Кардиваса не должна превышать 50 мг/сут (по 1 таблетке 25 мг 2 раза/сут). В случае пропуска приема очередной дозировки больной должен принять препарат как возможно скорее.
Но, если приближается время приема следующей дозировки, нужно принять ее, не удваивая. Препарат надлежит принимать регулярно. Если больной не принимал препарат более 2 недель, то возобновлять лечение нужно с наименьшей дозировки.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Прочие: миалгия, артралгия, снижение слезообразования; редко - нарушение потенции, отек лодыжек, боли в области груди, нарушение зрения, нарушение мочеиспускания, повышенная кровоточивость, образование синяков.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Кардиваса при беременности не проведено. Кардивас не предлогается использовать при беременности. Блокаторы β-адренорецепторов могут проникать через плацентарный барьер и вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Поскольку существует вероятность выведения карведилола с грудным молоком, в период применения Кардиваса предлогается решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Не предлогается назначать препарат при сниженном АД. В начале лечения и при повышении дозировки Кардиваса у пациентов вероятно чрезмерное снижение АД, особенно при переходе в вертикальное положение. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов приклонного возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном использовании других антигипертензивных препаратов и диуретиков. Не надлежит резко прекращать терапию Кардивасом, особенно у пациентов со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу лекарства надлежит снижать постепенно в течение 1-2 недель.
При легкой и умеренной сердечной недостаточности Кардивас надлежит назначать в начальной дозе 3.125 мг 2 раза/сут, если состояние пациента нормально контролируется иными лекарствами.
Больной должен быть предупрежден, что при ухудшении проявлений сердечной недостаточности надлежит срочно проконсультироваться с лечащим врачом. Врач должен решить вопрос о необходимости увеличения дозировки диуретика, снижения дозировки Кардиваса или о его временной отмене. У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью предлогается контролировать функцию почек.
При ухудшении функции почек Кардивас нужно отменить. При нарушении функции печени, которое подтверждается результатами лабораторных исследований (повышение активности печеночных трансаминаз), Кардивас надлежит отменить. Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб. Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать ишемию).
Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или снижаться. На фоне приема Кардиваса вероятно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.
Пациента надлежит предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством нужно проинформировать врача о приеме Кардиваса. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (в частности, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством предлогается постепенная отмена Кардиваса.
С осторожностью назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе. Пациентам с феохромоцитомой возможно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов. В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя. Больной должен ставить в известность врача о любых одновременно применяемых препаратах, включая безрецептурные средства.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность Кардиваса у детей и подростков младше 18 лет не установлена.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения Кардивасом и при увеличении дозировки вероятно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся головокружением. Поэтому пациентам не предлогается управлять автомобилем и надлежит воздерживаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением или обмороком; замедление сердечного ритма; одышка, связанная с развитием бронхоспазма; сердечная недостаточность; в тяжелых случаях - кардиогенный шок, нарушение сознания вплоть до развития комы, генерализованные судороги, нарушения проводимости и остановка сердца. Лечение: при появлении симптомов артериальной гипотензии надлежит уменьшить дозу или временно отменить препарат.
Пациента нужно предупредить о том, что при случайной передозировке лекарства надлежит срочно обратиться к врачу.
Если больной находится в сознании, нужно вызвать рвоту для опорожнения желудка, положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги немного приподняты. Пациента без сознания надлежит уложить на бок. Показана симптоматическая терапия.
У пациентов, получающих верапамил или дилтиазем в/в при назначении Кардиваса вероятно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию препаратов не прописывают. Усиление эффекта Кардиваса вероятно при одновременном использовании с некоторыми антиаритмическими лекарствами, средствами для наркоза, антигипертензивными лекарствами, лекарствами для лечения стенокардии, с иными бета-адреноблокаторами (в частности, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами.
Поэтому при комбинированной терапии надлежит с осторожностью подбирать дозировки для препаратов перечисленных групп. При одновременном назначении с Кардивасом вероятно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450: в частности, циметидин увеличивет концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин понижает ее.
При одновременном использовании с алкалоидами спорыньи наблюдается ухудшение периферического кровообращения.
При отмене одновременной терапии лекарства Кардивас и клонидина, первоначально нужно прекращать лечение Кардивасом, и лишь через несколько дней отменять клонидин. Карведилол может усиливать результат гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому предлогается регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Препарат надлежит хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.