Драже, покрытые оболочкой с внешним слоем коричневого цвета и внутренним слоем белого цвета, двояковыпуклой формы; на изломе - от коричневато-желтого до светло-коричневого цвета. 1 драже расторопши пятнистой плодов экстракт сухой (эквивалент силимарина) 35 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон (колидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, декстрозы моногидрат, сорбитол, натрия гидрокарбонат. Состав оболочки: целлацефат, диэтилфталат, сахароза, акации камедь, желатин, тальк, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 6000), краситель Браун Опалюкс (сахароза, оксид железа красный, оксид железа черный, метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная), глицерол.
Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор.
Фармакологическое воздействие
Гепатопротектор. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который считается смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина. Механизм действия лекарства недостаточно ясен.
Известно, что гепатопротекторное воздействие связано с конкурентным взаимодействием силимарина с токсинами за соответствующие рецепторы на мембране гепатоцитов; этим обусловлено мембраностабилизирующее воздействие. Действует на метаболизм и другие клеточные процессы за счет подавления 5-липооксигеназного пути (в особенности лейкотриена В4), связывания со свободными реактивными кислородными радикалами. Ускоряет регенеративные процессы за счет стимуляции синтеза белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах.
Флавоноиды, к которым принадлежит силимарин, оказывают также антиоксидантное воздействие, улучшают микроциркуляцию. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (активности трансаминаз, уровня γ-глобулина, билирубина). Улучшается общее состояние пациентов, уменьшается количество предъявляемых жалоб, связанных с ЖКТ. У пациентов со сниженным усвоением пищи, связанным с заболеванием печени, повышается аппетит и происходит увеличение массы тела.
Всасывание и распределение
После приема внутрь силимарин медленно абсорбируется из ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Не кумулирует в организме. При исследовании силибинина, меченного изотопом 14С, самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем конъюгации. T1/2 - 6 ч. Выводится в основном (80%) с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.
Взрослым и детям старше 12 лет для лечения тяжелых поражений печени препарат прописывают в суточной дозе 420 мг - по 4 драже 3 раза/сут. Для лечения более легких случаев и в роли поддерживающей терапии прописывают по 1-2 драже 3 раза/сут. Для предупреждения прописывают по 2-3 драже/сут. Курс лечения составляет не менее 3 месяцев. Драже надлежит принимать внутрь, натощак, запивая достаточным количеством воды.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, сыпь. Прочие: редко - обострение существующих вестибулярных нарушений, в отдельных случаях - алопеция. Карсил переносится нормально. Побочные эффекты появляются редко, имеют преходящий характер и исчезают после отмены приема лекарства.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) использование лекарства не предлогается.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат показан к применению при нарушениях функции печени.
При использовании лекарства вероятно проявление эстрогеноподобного действия силимарина. Поэтому пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников, матки, предстательной железы) препарат прописывают с осторожностью.
В препарате Карсил в роли вспомогательного средства содержится пшеничный крахмал, что может представлять риск для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией). Также в роли вспомогательного компонента в препарате содержится глицерол, который в высоких дозах может вызывать головную боль или оказывать раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка.
На настоящий момент о случаях передозировке не сообщалось. Лечение: при случайном приеме в высокой дозе надлежит вызвать рвоту, провести промывание желудка с применением активированного угля, симптоматическое лечение.
При совместном использовании силимарина с пероральными контрацептивными лекарствами и лекарствами, которые используются при гормональной заместительной терапии, вероятно уменьшение эффектов последних. Силимарин подавляет систему цитохрома Р450 и может усиливать эффекты таких лекарств как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.