Таблетки плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской и риской. 1 таб. карведилол 12.5 мг -"- 25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое воздействие. Вазодилатирующий результат связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации понижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у заболевших с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.
У заболевших ИБС оказывает антиангинальное воздействие. Понижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У заболевших с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и делает лучше фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное воздействие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы почти полное - 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой возможностью блокировать β-адренорецепторы.
Выведение
T1/2 - 6-10 ч. Выводится , как правило, с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. У заболевших с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная дозировка Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
Но если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения). При перерыве в приеме лекарства более 2 недель нужно возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола. Таблетки принимают после еды, запивая малым количеством воды.
У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая дозировка составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая дозировка составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозировки 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозировки.
Побочное воздействие
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
С осторожностью прописывают препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают препарат при почечной недостаточности.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких. В начале лечения Карведилолом и при повышении дозировки лекарства вероятно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при использовании комбинированной антигипертензивной терапии или при использовании диуретиков.
Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД. Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозировки лекарства должно быть постепенным в течение 1-2 недель.
В период применения Карведилола нужно контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат надлежит отменить. Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей.
Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб. Назначение лекарства может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии.
При сахарном диабете предлогается регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии. На фоне применения Карведилола с осторожностью надлежит проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен).
Больной должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами предлогается постепенная отмена лекарства. Нужно соблюдать осторожность при использовании лекарства в случае выраженного метаболического ацидоза.
При использовании лекарства у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии прописывают альфа-адреноблокаторы. Надлежит избегать применения лекарства при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.
В период применения лекарства надлежит избегать употребления алкоголя. Надлежит учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол надлежит отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозировки клонидина.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Надлежит иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозировки Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: если больной находится в сознании, нужно вызвать рвоту. Больному надлежит придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Пациента без сознания надлежит уложить на бок и принять меры для удаления невсосавшегося лекарства. В таких случаях требуется госпитализация.
При необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов.
На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил запрещено назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД. Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать результат Карведилола.
При одновременном назначении с Карведилолом дозировки данных препаратов надлежит подбирать с осторожностью.
При одновременном использовании с индукторами печеночных ферментов (в частности, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном использовании с ингибиторами печеночных ферментов (в частности, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.
При одновременном использовании Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Карведилол может усиливать результат гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии ( предлогается регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.