Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C1" на одной стороне.
1 таб. карведилол 3.125 мг.
Вспомогательные вещества: железа оксид красный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C2" на одной стороне.
1 таб. карведилол 6.25 мг.
Вспомогательные вещества: железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C3" на одной стороне.
1 таб. карведилол 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: железа оксид красный, железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого или практически белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C4" на одной стороне.
1 таб. карведилол 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого или практически белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C5" на одной стороне.
1 таб. карведилол 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа1-адреноблокирующее и антиоксидантное воздействие. Вазодилатирующий результат связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации понижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее воздействие.
Устраняет свободные кислородные радикалы.
Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у заболевших артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от заболевших, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивный результат развивается быстро - через 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный результат отмечается через 3-4 недели.
У заболевших ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное воздействие. Понижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный результат на гемодинамические показатели: увеличивет функцию выброса левого желудочка и понижает его размеры.
Карведилол оказывает благоприятный результат на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при правильной функции сердца не изменяются.
В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее воздействие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол понижает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и делает лучше общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Воздействие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.
Всасывание
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема лекарства. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание лекарства, но не влияет на величину биодоступности.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. Vd - около 2 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в основном в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.
Выведение
T1/2 карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки.
Карведилол практически не выводится при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а наибольшая концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.
Vd увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).
Надлежит учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте.
Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции лекарства не замечено.
Показания к применению лекарства
Карведилол Сандоз принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная дозировка - 12.5 мг 1 раз/ (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 1 раз/ При необходимости через 14 дней дозировка может быть увеличена. Наибольшая дозировка - 50 мг/ в 1 или 2 приема (утром и вечером).
У пожилых пациентов в ряде случаев дозировка 12.5 мг может быть эффективна.
Стенокардия
Начальная дозировка - по 12.5 мг 2 в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 2 (утром и вечером). В случае необходимости через 7-14 дней суточная дозировка может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/, разделенной на 2 приема.
У пожилых пациентов наибольшая суточная дозировка составляет 50 мг, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Надлежит наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозировки. Дозировка и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения лекарства Карведилол Сандоз.
Карведилол Сандоз надлежит принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Рекомендуемая начальная дозировка составляет 3.125 мг 2 в течение 14 дней. При хорошей переносимости лекарства и необходимости увеличения дозировки препарат прописывают в дозе 6.25 мг 2, затем - до 25 мг 2 Больным прописывают максимально переносимую дозу. Наибольшая рекомендуемая дозировка - по 25 мг 2 для заболевших с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 - для заболевших с массой тела более 85 кг.
В начале лечения и до каждого увеличения дозировки надлежит контролировать состояние больного, т.к. вероятно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости надлежит увеличить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозировки лекарства Карведилол Сандоз. Иногда требуется временное прекращение лечения.
Побочное воздействие
В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз нормально переносится, но в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов); очень редко - анафилактоидные реакции.
Прочие: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.
Как и при использовании других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью и под контролем надлежит назначать препарат при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном использовании с лекарствами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, а также пациентам приклонного возраста.
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости применения лекарства Карведилол Сандоз® в период лактации, надлежит отменить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью и под контролем надлежит назначать препарат при нарушениях функции почек.
В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием лекарства надлежит прекратить.
У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может увеличить аллергочувствительность.
Пациентов, пользующихся контактными линзами, надлежит предупредить о том, что препарат понижает слезовыделение.
При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно понижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.
В период лечения исключить прием алкоголя.
При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения предлогается увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозировки с учетом показателей функционального состояния почек.
При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Надлежит учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому предлогается проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.
Отмена лекарства должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особенно у заболевших ИБС.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью надлежит назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: в течение первых 2 ч надлежит вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Пациент должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия считается орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (наибольшая дозировка 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (адреналина) в дозе 5-10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).
При чрезмерной брадикардии прописывают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 мг/ч. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее воздействие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), нужно назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма прописывают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.
Если развиваются судороги, предлогается медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола 6-10 ч.
В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.
При одновременном использовании лекарства Карведилол Сандоз® со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.
Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.
Карведилол усиливает воздействие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими лекарствами перорального применения, надлежит контролировать уровень глюкозы в крови.
При одновременном использовании с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) вероятно повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.
Совместное использование карведилола с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.
Карведилол увеличивет концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный результат карведилола.
Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и понижают концентрацию карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный результат карведилола.
Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.