Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтоватого цвета с едва заметными вкраплениями, с риской на одной стороне. 1 таб. карведилол 6.25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, розового цвета с едва заметными вкраплениями, с риской на одной стороне. 1 таб. карведилол 12.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с риской на одной стороне. 1 таб. карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее воздействие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца вероятно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы.
Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС. Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат понижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное воздействие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения - делает лучше гемодинамические показатели, увеличивет фракцию выброса левого желудочка и понижает его размеры.
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность лекарства - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95-99%. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного лекарства метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч. Выведение лекарства из организма происходит через ЖКТ.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола значительно не меняются.
У заболевших с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Прописывают внутрь, независимо от приема пищи.
У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая дозировка составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая дозировка составляет 75-100 мг/сут.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза; заложенность носа.
С осторожностью надлежит использовать препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии, миастении.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение лекарства этой категории пациентов вероятно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Не предлогается грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности.
Терапию надлежит проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу лекарства надлежит снижать постепенно, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Карвидилом или при повышении дозировки лекарства у пациентов, особенно приклонного возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, в основном при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозировки. При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозировки вероятно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков.
При этом не надлежит увеличивать дозу Карвидила, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного. Предлогается постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Карвидила и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса. Предлогается контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом. Карвидил не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии нужно назначить альфа-адреноблокаторы.
Пациентам, использующим контактные линзы, надлежит учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения. В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не предлогается управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозировки Карвидила. Надлежит воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Вероятно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости - в ОИТ. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
При одновременном использовании карведилол может потенцировать воздействие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный результат (нитраты).
При совместном использовании карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения. Карведилол может потенцировать воздействие инсулина и пероральиых гкпогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом предлогается регулярный контроль уровня сахара в крови. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный результат карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном использовании циклоспорина увеличивается концентрация последнего (предлогается коррекция суточной дозировки циклоспорина). Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.