Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые.
1 таб. карведилол 3.125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы; на одной стороне - тиснение "6.25".
1 таб. карведилол 6.25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые; на одной стороне - тиснение "12.5", риски с обеих сторон.
1 таб. карведилол 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, на одной стороне - тиснение "25", риски с обеих сторон.
1 таб. карведилол 25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, триэтилцитрат, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Фармакологическое воздействие - антигипертензивное. Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2-, α1-блокирующее воздействие.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы крови. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у заболевших артериальной гипертензией - снижение АД; у заболевших ИБС - противоишемическое и антиангинальное воздействие; у заболевших с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - делает лучше гемодинамические показатели, увеличивет фракцию выброса левого желудочка и понижает его размеры.
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность лекарства 24–28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60–75% адсорбированного лекарства метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение лекарства из организма происходит через ЖКТ. Т1/2 составляет 6–10 ч.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола значительно не меняются. У заболевших с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии: начальная дозировка составляет 6,25–12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 1 раз в день. При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 нед терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 50 мг 1 раз в сутки (вероятно, разделенная на 2 приема).
При стенокардии: начальная дозировка составляет 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 2 раза в день. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под строгим контролем врача. Начальная дозировка составляет 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в день, зaтeм — дo 12,5 мг 2 рaзa в день, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу надлежит увеличивать до максимальной, которая нормально переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая дозировка составляет 50 мг в день; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая дозировка — 75–100 мг в сутки. Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозировки 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозировки.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: головная боль (в основном, несильная и в начале лечения), головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко — окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, потеря аппетита, диарея или запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных заболевших).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, перемежающаяся хромота, уменьшение слезоотделения, чихание, миалгия, артралгия, редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
С осторожностью: стенокардия Принцметала; сахарный диабет; гипогликемия; тиреотоксикоз; окклюзионные заболевания периферических сосудов; феохромоцитома; депрессия; миастения; псориаз; почечная недостаточность; AV блокада I степени; обширные хирургические вмешательства; общая анестезия.
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных не проводилось, поэтому назначение лекарства этой категории заболевших вероятно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не предлогается грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у заболевших ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозировки лекарства должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.
В начале терапии Карведигаммой или при повышении дозировки лекарства у пациентов, особенно приклонного возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, в основном при вставании. Необходима коррекция дозировки лекарства.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозировки вероятно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не надлежит увеличивать дозу Карведигаммы; рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Предлогается постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карведигаммы® и БКК (производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также при сочетании с антиаритмическими средствами I класса.
Предлогается контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведигаммой®. Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у заболевших инсулинонезависимым сахарным диабетом.
В период лечения надлежит избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии нужно назначить α-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, надлежит учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не предлогается управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозировки карведилола. Н
Надлежит воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия (менее 50 уд/мин). Вероятно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости, остановка сердца.
Лечение: нужно проводить мониторинг и коррекцию жизненно-важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.
Лечение симптоматическое. Целесообразно внутривенное использование м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Карведилол может потенцировать воздействие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, тиазидных диуретиков, вазодилататоров) или средств, которые оказывают гипотензивный результат (нитраты).
При совместном использовании карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.
Карведилол может потенцировать воздействие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у заболевших сахарным диабетом предлогается регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный результат карведилола. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин), ингибиторы МАО увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном использовании циклоспорина увеличивается концентрация последнего (предлогается коррекция суточной дозировки циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 2 года.