Таблетки белого или почти белого цвета, в форме диска со скошенными краями, с надписью "10 mg" на одной стороне и риской - на другой. 1 таб. винпоцетин 10 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремниевая кислота коллоидная, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.
Фармакологическое воздействие
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, а также на реологические свойства крови. Обладает нейропротекторным действием: понижает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА, потенцирует нейропротекторный результат аденозина; стимулирует мозговой метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; увеличивет переносимость гипоксии нейронов: стимулирует транспорт глюкозы (универсального источника энергии для мозга) через ГЭБ, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Ca2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, увеличивет концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, стимулирует восходящую норадренергическую систему, оказывает антиоксидантное воздействие. Препарат делает лучше микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, понижает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина; способствует транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов.
Препарат избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; понижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не вызывает феномена "обкрадывания"; наоборот, при его использовании усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, однако еще жизнеспособной области с низкой перфузией - феномен "обратного обкрадывания".
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 1 ч после применения. Биодоступность составляет 7%.
Распределение
Vd - 3-8 л/кг. Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. Главным метаболитом считается аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты - гидрокси-винпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, дигидрокси-винпоцетин-глицинат.
Выведение
Выводится с мочой: незначительное количество - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. T1/2 составляет 4.8 ч.
Устанавливают индивидуально. Средняя дозировка составляет по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Препарат Кавинтон Форте надлежит принимать после еды.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов.
Кавинтон Форте противопоказан к применению при беременности и в период лактации. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Кавинтон Форте не обладает гепатотоксическим действием, поэтому при назначении лекарства пациентам с заболеваниями печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Кавинтон Форте не обладает нефротоксическим действием, поэтому при назначении лекарства пациентам с заболеваниями почек коррекции режима дозирования не требуется.
Кавинтон Форте не обладает гепато- и нефротоксическим действием, поэтому при назначении лекарства пациентам с заболеваниями печени и почек коррекции режима дозирования не требуется.
Применение в педиатрии
Не рекомендуют назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия опыта применения Кавинтона Форте у данной категории заболевших.
Данные о передозировке лекарства Кавинтон Форте не предоставлены.
До настоящего времени нет данных о каком-либо клинически значимом лекарственном взаимодействии Кавинтона Форте.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.