Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета; чувствителен к действию света.
1 фл. цефотаксим (в форме натриевой соли) 1 г.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Цефалоспорин III поколения.
Фармакологическое воздействие
Цефотаксим считается цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Воздействует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens, большинство штаммов Clostridium difficile устойчивы к препарату), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафиллококов.
После однократного внутривенного (в/в) введения 1000 мг лекарства наибольшая концентрация (Сmах) достигаются через 5 мин и составляет 101,7 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) введения Сmах достигается через 0.5 ч и составляет ,21 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 25- 40%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг.
Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном и внутримышечном введении -1 ч. Выводится почками - 60% - 70% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а два других метаболита не обладают).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц приклонного возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 4,6 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не замечено. Проникает в грудное молоко.
Показания к применению лекарства
Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами:
В/м и в/в (струйно, капельно).
Для в/м инъекции растворяют 1 г лекарства в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. В роли растворителя при в/м введении также применяется 1% раствор лидокаина (на 1 г - 4 мл).
Для в/в введения 1 г цефотаксима растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин. Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г лекарства в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей в/м или в/в, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее - в/м по 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, в частности, при менингите - в/в по 2 г каждые 4-8 ч, наибольшая суточная дозировка - 12 г. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Недоношенным и новорожденным до 1 нед - в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - в/в 50 мг/кг каждые 8 ч; детям массой тела до 50 кг - в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг в/м или в/в в 4-6 введений.
С целью предупреждения развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в 1 мг, затем через 6 и 12 ч после первой дозировки - дополнительно по 1 г.
В случае нарушения функции почек дозу уменьшают. При КК10 мл/мин и менее суточную дозу лекарства уменьшают вдвое.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
Противопоказания к применению лекарства
У детей до 2.5 лет запрещено применять в/м введение лекарства.
С осторожностью: период новорожденности, период лактации; хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).
Использование лекарства в период беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции почек
В случае нарушения функции почек дозу уменьшают. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу лекарства уменьшают вдвое.
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием лекарства и прописывают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Перед назначением лекарства нужно собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат используют с крайней осторожностью (надлежит учитывать способность развития тяжелых анафилактических реакций, вплоть до летального исхода).
При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней нужно контролировать картину периферической крови.
При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (в частности, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у заболевших с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервномышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.
Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном использовании с этанолом.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
По рецепту врача.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 2 года. Не применять после истечения срока годности.