Суппозитории ректальные для детей белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы. 1 супп. парацетамол 50 мг -"- 100 мг -"- 250 мг. Вспомогательные вещества: витепсол. Клинико-фармакологическая группа: Анальгетик-антипиретик.
Фармакологическое воздействие
Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют воздействие парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Всасывание и распределение
Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T1/2 - 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде - 3%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Vd и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола считается сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве лекарства, которое выделяется с мочой, нет.
Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет. У детей в возрасте от 1 до 3 мес вероятно однократное использование лекарства для снижения температуры после вакцинации (способность применения лекарства по другим показаниям решается врачом индивидуально).
Используют в роли:
Препарат используют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая дозировка составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3 раза/сут, через 4-6 ч. Наибольшая суточная дозировка лекарства не должна превышать 60 мг/кг массы тела. При использовании лекарства в роли жаропонижающего средства продолжительность курса лечения составляет 3 дня; в роли обезболивающего - 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.
Побочное воздействие
При длительном использовании в высоких дозах вероятно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.
С осторожностью используют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью используют препарат при нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью используют препарат при нарушениях функции почек.
Больной должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу при продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней. Надлежит избегать одновременного применения с иными парацетамолосодержащими лекарствами, т.к. это может вызвать передозировку парацетамола.
При использовании лекарства более 5-7 дней надлежит контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Данные по передозировке лекарства Цефекон Д не предоставлены.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает способность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) понижают риск гепатотоксического действия.
При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает.
При совместном использовании с парацетамолом усиливаются токсические эффекты хлорамфеникола.
При совместном использовании с парацетамолом усиливается воздействие антикоагулянтов непрямого действия и снижается эффективность урикозурических средств.
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°C. Срок годности - 2 года.