Порошок для приготовления раствора для инъекций белый или белый с желтоватым оттенком. 1 фл. цефотаксим (в форме натриевой соли) 500 мг -"- 1 г -"- 2 г. Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения.
Фармакологическое воздействие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Воздействует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Цефосин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus /включая штаммы, образующие пенициллиназу/, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indole), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp. Цефотаксим устойчив к действию β-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. к пенициллиназе стафилококков и Clostridium difficile.
Всасывание
После однократного в/в введения Цефосина в дозе 500 мг, 1 г и 2 г Cmax достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После в/м введения Цефосина в дозе 500 мг и 1 г Cmax достигается через 5 мин и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 25-40%. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (плевральная, перитонеальная, синовиальная, моча, желчь, спинномозговая жидкость, мокрота). Vd - 0.25-0.39 л/кг. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не замечено. Цефотаксим выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 цефотаксима при в/в и в/м введении составляет 1 ч. Цефотаксим выводится с мочой (60-70% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов /причем дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а другие метаболиты - не обладают/).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов T1/2 увеличивается в 2 раза. У новорожденных T1/2 составляет от 0.75 ч до 1.5 ч, у недоношенных новорожденных возрастает до 4.6 ч.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Профилактика инфекций после хирургических вмешательств (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).
Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет прописывают зачастую по 1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях - 3-4 г/сут (вводят по 1 г 3-4 раза/сут). Наибольшая суточная дозировка - 12 г. Новорожденным и детям младше 12 лет препарат прописывают в дозе 50-100 мг/кг массы тела каждые 6-12 ч. Недоношенным детям прописывают по 50 мг/кг массы тела. При нарушениях функции почек дозу уменьшают. При КК≤10 мл/мин суточную дозу лекарства уменьшают вдвое.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м инъекции 500 мг порошка растворяют в 2 мл (соответственно 1 г - в 4 мл) стерильной воды для инъекций. В роли растворителя при в/м введении возможно применять 1% лидокаин в тех же пропорциях. Для в/в струйного введения 0.5-1 г порошка растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2 г порошка растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Вводят в течение 50-60 мин.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит назначать препарат новорожденным, пациентам с хронической почечной недостаточностью, неспецифическим язвенным колитом (в т.ч. в анамнезе), в период лактации.
Использование Цефосина при беременности вероятно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефотаксим выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек дозу уменьшают. При КК≤10 мл/мин суточную дозу лекарства уменьшают вдвое.
Перед назначением лекарства нужно собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Надлежит учитывать, что вероятно развитие перекрестной аллергии между пенициллинами и цефалоспоринами. Препарат прописывают с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на пенициллин (надлежит учитывать способность развития тяжелых анафилактических реакций, вплоть до летального исхода). В первые недели лечения может развиться псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой диареей. При развитии данной ситуации лечение Цефосином надлежит прекратить и назначить соответствующую терапию, включая метронидазол и ванкомицин внутрь.
При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (в частности, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты. При продолжительности терапии более 10 дней надлежит контролировать картину периферической крови.
Симптомы: судороги, энцефалопатия (при введении лекарства в больших дозах, особенно, при почечной недостаточности), тремор, повышенная возбудимость. Лечение: симптоматическая терапия.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Цефосина несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.