Ceftriaxonum (Цефтриаксон)

Наименование: Цефтриаксон (Ceftriaxonum)

Фармакологическое воздействие:
Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включая F. mortiferum и F. varium).

Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % - 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 - 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 - 8,7 часа и существенно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - показания к применению:

Цефтриаксон прописывают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: - при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); - при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); - при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея); - при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах); - при сепсисе и бактериальной септицемии; - при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; - при бактериальном менингите и эндокардите; - при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); - при тифозной лихорадке; - при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; - при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; - для предупреждения послеоперационных гнойно-септических осложнений.

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - способ применения:

Цефтриаксон используют внутримышечно и внутривенно. Надлежит использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г - в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Предлогается вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции вероятно применение 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 - 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г лекарства в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более надлежит вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. Для детей: - новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная дозировка составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не допускается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная дозировка составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу нужно соответственно уменьшить; - от З недель до 12лет - 50 - 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и больше надлежит соблюдать дозировку для взрослых); - для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 - 2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов). Продолжительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела предлогается продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона. Для предупреждения послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий в течение 15 - 30 минут в концентрации 10-40 мг/мл.
У заболевших с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не надлежит снижать дозу Цефтриаксона. Только в случае претерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная дозировка не должна превышать 2 г.

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - побочные действия:

Цефтриаксон относительно нормально переносится. В отдельных случаях возможны: - со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; - аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке; - со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия; - со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием - кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - противопоказания:

Повышенная чувствительность к Цефтриаксону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - беременность:

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При назначении в период лактации нужно отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Фармацевтически несовместим с иными антимикробными средствами в одном объеме. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном использовании с лекарствами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном использовании с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном использовании с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - передозировка:

При длительном использовании Цефтриаксона в высоких дозах вероятно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации лекарства в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - состав:

Ceftriaxonum;
(Z)-(6Р,7R)-7-[2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль.

Мелкокристаллический порошок белого или белого со немного желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен.
Один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон - 0,5 г или 1,0 г.

Ceftriaxonum (Цефтриаксон) - дополнительно:

С осторожностью надлежит использовать препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса нужно проверять уровень натрия в плазме.

Важно!
Перед применением лекарства Цефтриаксон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.