Цефурабол (Cefurabol)

Цефурабол (Cefurabol) - форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл. - цефуроксим (в форме натриевой соли) 250 мг.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл. - цефуроксим натрия 750 мг.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл. - цефуроксим натрия 1.5 г.

Цефурабол (Cefurabol) - клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин II поколения.

Фармакологическое воздействие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Воздействует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении: грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcusagalactiae), Streptococcus mitis(группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgerri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenza, включая штаммы, резистентные к ампициллины, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitides, Salmonella spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: включая Peptococcos spp., Peptostreptococcus spp.

К цефуроксиму нечувствительны:Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Цефурабол (Cefurabol) - фармакокинетика

Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг Сmaх достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1.5 г Сmaх через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.

Т1/2 при в/в и в/м введении 1.3 - 1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч.

Связь с белками плазмы - 33-50% Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизменном виде в течение 8 ч (большая часть лекарства выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% путем клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миакарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через ГЭБ. Протекает через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания к применению лекарства

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

  • инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.);
  • инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.);
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия);
  • гонорея;
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид и др.);
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.);
  • инфекции органов малого таза (в акушерстве и гинекологии);
  • септицемия;
  • менингит;
  • болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе; в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Цефурабол (Cefurabol) - режим дозирования

В/в и в/м взрослым прописывают по 750 мг 3; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная дозировка - 3-6 г.

Детям прописывают по 30-100 мг/кг/ в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная дозировка составляет 60 мг/кг/ Новорожденным и детям до 3 мес прописывают 30 мг/кг/ в 2-3 приема.

При гонорее - в/м 1.5 г однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разнообразные области, в частности в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/ в 3-4 приема, новорожденным - по 100 мг При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях -в/в, 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в, 1.5 г при индукции анестезии, затем - в/м по 750 мг 3 в течение последующих 24-48 ч.

При полной замене сустава - 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При пневмонии - в/м или в/в, по 1.5 г 2-3 в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 в течение 7-10 дней. При обострении хронического бронхита прописывают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 в течение 5-10 дней.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин прописывают в/в или в/м по 750 мг 2, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, прописывают 750 мг 2 раза в сутки: для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, прописывают дозировки, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций.

Раствор для в/м инъекций

Добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг Цефурабола или 3 мл воды для инъекций к 750 мг Цефурабола. Осторожно встряхивать до образования суспензии.

Раствор для в/в введения

Растворить 250 мг Цефурабола в 2 или более мл воды для инъекций; 750 мг Цефурабола в 6 или более мл воды для инъекций; 1.5 г Цефурабола в 15 или более мл воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузии (до 30 мин) 1.5 г лекарства растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы возможно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

При смешивании раствора Цефурабола (1.5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре 4°С или до 6 ч при температуре ниже 25°С. Раствор Цефурабола (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре ниже 25°С.

Цефурабол совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Цефурабол совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Гартмана.

Цефурабол остается стабильным в 0.9% растворе хлорида натрия и в 5% растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Со следующими растворами Цефуробол совместим в течение 24 ч при комнатной температуре: гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе хлорида натрия; хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9% растворе хлорида натрия. Цефуробол не надлежит смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.

Раствор бикарбоната натрия 2.74% имеет показатель рН, значительно воздействующий на цвет раствора Цефурабола, поэтому его не рекомендуют применять для разведения. Но если пациенту вводят раствор бикарбоната натря, то при необходимости антибиотик возможно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Побочное воздействие

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок.

  • Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов в плазме - АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, уровня билирубина), холестаз.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности и вагинит.
  • Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

  • Со стороны ЦНС: судороги.
  • Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Противопоказания к применению лекарства

  • гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

С осторожностью препарат используют у новорожденных и недоношенных; во время беременности и в период лактации; у ослабленных и истощенных пациентов; при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе неспецифический язвенный колит).

Цефурабол (Cefurabol) - беременность и лактация

С осторожностью препарат используют во время беременности и в период лактации.

Использование при нарушениях функции почек

Прихронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин прописывают в/в или в/м по 750 мг 2, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, прописывают 750 мг 2 раза в сутки: для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, прописывают дозировки, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Цефурабол (Cefurabol) - особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения нужен контроль функции почек, особенно у заболевших, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptoccocus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Готовый к употреблению раствор возможно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Разрешается использование пожелтевшего за время хранения раствора.

У пациентов, получающих Цефурабол, при определенной концентрации глюкозы в крови рекомендуют применять тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у детей вероятно снижение слуха. При переходе от парентерального введения к приему внутрь надлежит учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, нужно продолжить парентеральное введение.

Цефурабол (Cefurabol) - передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитониальный диализ.

Цефурабол (Cefurabol) - лекарственное взаимодействие

Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс, увеличивет концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 Цефурабола.

При одновременном использовании с аминогликозидами и диуретиками повышается риск появления нефротоксических эффектов. Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствор натрия хлорида, 5% и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната.

Цефурабол (Cefurabol) - условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Цефурабол (Cefurabol) - условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности: 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Свежеприготовленный раствор лекарства годен для применения в течение 24 ч при температуре не выше 25°С, в течение 96 ч при хранении в холодильнике.