Celebrex (Целебрекс)

Наименование: Целебрекс (Celebrex)

Фармакологическое воздействие:
Механизм действия целекоксиба состоит в преимущественном подавлении активности ЦОГ2 и в минимальном подавлении ЦОГ1. Активация ЦОГ2 происходит в ответ на выделение биологически активных веществ, вследствие воспаления.
Целебрекс обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. В опытах, провидимых на животных, показал эффективность в снижении заболеваемости раком толстой кишки.
Из-за минимального влияния на ЦОГ1, препарат не нарушает естественные процессы, обусловленные простагландинами класса Е1 в тромбоцитах, кишечнике и желудке.
При использовании Целебрекса частота образования гастродуоденальных язв и осложнений, связанных с ними, значительно ниже, чем при использовании других НПВС, таких как: ацетилсалициловая кислота, напроксен, ибупрофен, что подтверждено результатами эндоскопических исследований. Разница в развитии язв считается статистически значимой.
В исследованиях на здоровых добровольцах, было доказано, что при использовании целекоксиба в дозе 1.2 г в сутки, препарат не оказывает влияния на функцию тромбоцитов и показатели свертываемости.

В исследованиях целекоксиб вызывал увеличение риска внезапной кардиоваскулярной смерти и тромбозов, в том числе в жизненно важные органы, по сравнению с плацебо, однако такая разница не была статистически значимой. По сравнению с НПВС влияющими как на ЦОГ1, так и на ЦОГ2, целекоксиб увеличивет риск нефатального инфаркта, уменьшает риск нефатального инсульта и не влияет на сердечно-сосудистую смертность. При добавлении аспирина к проводимой терапии, эти результаты не изменялись.
Препарат нормально всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимума концентрации через 2-3 часа. Прием пищи, особенно жирной, задерживает всасывание Целебрекса, при этом максимум концентрации, может быть достигнут через 6-7 часов, что на 4 часа дольше, по сравнению с приемом до еды.
В результате биотрансформации целекоксиба (при участии цитохрома Р450 2C9)образуется три метаболита, неактивных в отношении ЦОГ1. Выделяется Целебрекс в основном через печень (на 99%).Имеется данные о возможности проникновения лекарства через ГЭБ.
У пациентов с низкой массой тела, концентрация в крови целекоксиба выше, также более высокие концентрации отмечают у женщин, по сравнению с мужчинами, поэтому женщинам с небольшой массой тела (до 50 кг) надлежит начинать лечение с минимальных терапевтических доз, особенно это касается заболевших приклонного возраста.

Повышение концентрации отмечается и у лиц негроидной расы, поэтому им нужно начинать лечение с минимальных терапевтических дозировок.
При нарушении функции печени легкой степени, коррекция дозировки не требуется, при нарушении средней степени требуется снижение дозировки на 50%.
При нарушении функции почек коррекция дозировки не требуется, так как с мочой выделяется только около 1 % лекарства.
В исследованиях было зарегистрировано временное снижение экскреции натрия и, соответственно, задержка жидкости, с развитием периферических отеков. Несмотря на то, увеличения случаев артериальной гипертензии не было, а отеки проходили без лечения.
В исследованиях не было обнаружено эмбриотоксического и тератогенного влияния лекарства. У крыс целекоксиб увеличивет риск развития диафрагмальных грыж, а у кроликов, риск развития патологии сердечно-сосудистой системы.

Celebrex (Целебрекс) - показания к применению:

В роли симптоматической терапии при:
- артритах (ревматоидном артрите, остеоартрите), спондилите;
- альгодисменорее;
- острой боли.
В составе комплексной терапии больным с семейным аденоматозным полипозом для уменьшения количества и размеров аденоматозных колоректальных полипов.

Celebrex (Целебрекс) - способ применения:

Предлогается прием Целебрекса в дозе 200 мг дважды в сутки.
Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозировки лекарства, надлежит использовать препарат в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой длительности.

Использование при остеоартрите:
рекомендуемая суточная я дозировка 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, дозу возможно увеличить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Использование при ревматоидном артрите:
рекомендуемая суточная я дозировка 200 - 400 мг в сутки, на 2 приема. При необходимости, дозу возможно увеличить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Использование при анкилозирующем спондилите:
рекомендуемая суточная я дозировка 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, вероятно использование в дозе 400 мг в сутки.

Использование при острой боли:
Первоначальная дозировка 400 - 600 мг в сутки, в дальнейшем по 200 мг дважды в сутки.

Использование при семейном аденоматозном полипозе:
Целебрекс прописывают в роли дополнительного средства, к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная дозировка по 400 мг дважды в сутки.
Для пациентов приклонного возраста коррекция дозировки не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг.
При использовании Целебрекса у пациентов, со средней степенью снижения функции печени, рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза. Опыта использования лекарства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, снижение дозировки лекарства не требуется. Опыта применения Целебрекса у заболевших с тяжелой почечной недостаточностью нет.

Celebrex (Целебрекс) - побочные действия:

При недлительном использовании (до 12 недель) в дозе 100-800 мг.

Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Аллергические реакции (зуд, сыпь), явления диспепсии, метеоризм, периферические отеки, бессонница, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, ринит, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные реакции.
Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
Тревожность, шум в ушах, анемия, тромбоцитопения, приливы, артериальная гипертензия, аритмии, нарушения зрения, шум в ушах, алопеция, крапивница.
Отдельные (распространенность от 0,01% до ≤0,1%):
Ангионевротический отек, ХСН, образование язв в пищеварительном тракте, развитие панкреатита, повышение активности трансаминаз, образование булл на коже, спутанность сознания.
При длительном использовании (до 3 лет) в дозе 400-800 мг.
Очень частые (распространенность до 10%):
артериальная гипертензия, расстройства стула.
Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Инфекции ушей, несистемные грибковые инфекции, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), СРК, тошнота, дисфагия, образование конкрементов в почках, простатит, повышение креатинина.

Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
стенокардия, аритмия, гипертрофия левого желудочка, ишемический инсульт, расстройства сна, кровоизлияния в конъюнктиву, атеросклероз коронарных сосудов, тромбоз глубоких вен, язвы полости рта, геморроидальные кровотечения, вагинальные кровотечения, дисменорея, симптомы климакса, дисфония, никтурия, повышение уровня K и Na, повышение гемоглобина, снижение гематокрита.

Celebrex (Целебрекс) - противопоказания:

Непереносимость какого-либо из компонентов лекарства или сульфаниламидов. Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Противопоказан прием Целебрекса, в роли анальгетика, после операции по аортокоронарному шунтированию.

Celebrex (Целебрекс) - беременность:

Данных о безопасности применения во время беременности нет, поэтому стоит использовать только по строгим показаниям, учитывая возможный риск развития побочных эффектов у плода.
Не использовать в последнем триместре беременности, так как вследствие подавления синтеза простагландинов, может нарушиться сократительная активность матки, также может произойти преждевременное заращение овального окна.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Целебрекс биотрансформируется при участии цитохрома Р450 2C9, поэтому вероятно его взаимодействие с некоторыми лекарствами.
В результате одновременного применения с варфарином, может повышаться риск кровотечений, вплоть до фатальных.
При одновременном назначении с флуконазолом и кетоназолом, концентрация целекоксиба в крови может повыситься вдвое.
При назначении ИАПФ или блокаторов ангиотензина 2 с НПВС, может уменьшаться их антигипертензивный результат.
При комбинации с лекарствами лития, происходит увеличение уровня лития в крови, где-то на 17%, поэтому при такой комбинации нужен тщательный мониторинг анализов и состояния пациента.
Недопустимо назначение Целебрекса и других НПВС.

Celebrex (Целебрекс) - передозировка:

При передозировке целекоксиба необходимы мероприятия по выведению лекарства и симптоматическая терапия.

Celebrex (Целебрекс) - форма выпуска:

Капсулы 100 мг в блистерах №10.
Капсулы 100 мг в блистерах №20.
Капсулы 200 мг в блистерах №10.
Капсулы 200 мг в блистерах №20.

Celebrex (Целебрекс) - условия хранения:

Хранить в сухом месте, при комнатной температуре(16-25 градусов Цельсия).

Celebrex (Целебрекс) - синонимы:

Ранселекс, Флогоксиб–Здоровье, Ревмоксиб.

Celebrex (Целебрекс) - состав:

Целебрекс 100(200)мг.
Активное вещество: Целекоксиб 100(200)мг .
Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, лаурилсульфат Na, стеарат Mg, повидон, кроскармеллоза Na.

Celebrex (Целебрекс) - дополнительно:

При приеме Целебрекса может повышаться риск развития тромбозов, в том числе в жизненно важные органы (сердце и мозг), поэтому, по возможности, терапию нужно проводить минимально эффективными дозами в течение короткого периода времени.
Целебрекс не заменяет ацетилсалициловую кислоту, так как не имеет антитромбоцитарных свойств, поэтому отменять ее нецелесообразно.
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки чаще появляются у пожилых заболевших, у заболевших с пептическими язвами в анамнезе, у ослабленных заболевших, при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
Нужно строго мониторировать АД, в течение всего курса лечения, так как препарат может способствовать развитию гипертензии.
Осторожно назначать пациентам с ХСН, из-за возможности появления задержки жидкости и образования периферических отеков.
Препарат может оказывать нефротоксический результат, поэтому во время всего курса терапии, нужен тщательный контроль функции почек.
При возникновении сыпи на кожи, препарат надлежит отменить, так как описаны случаи развития синдрома Стивенса-Джонсона.
Не использовать препарат в детском возрасте, так как нет доказательств безопасности применения его у детей.
Препарат проникает в грудное молоко и может быть потенциально опасным для ребенка, поэтому на время лечения надлежит отказаться от кормления ребенка грудью.

Важно!
Перед применением лекарства Целебрекс вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.