Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями. 1 таб. метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10.54 мг, в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5.27 мг 10.54 мг, в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 5 мг 10 мг. Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатриевая соль ЭДТА, натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Фармакологическое воздействие
Противорвотный препарат. Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилорического отдела желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее воздействие на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Увеличивет мышечный тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, понижает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу. Стимулирует перистальтику кишечника.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.
Распределение
Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 - 3-5 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% от однократно принятой дозировки).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек T1/2 может увеличиваться до 14 ч.
Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента.
Взрослым и подросткам в возрасте 14 лет и старше прописывают внутрь по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости Церукал возможно вводить в/м или в/в в дозе 10 мг. Кратность введения - 3-4 раза/сут. Средняя длительность курса лечения - 4-6 недель; в отдельных случаях - до 6 мес.
Для детей в возрасте 2-14 лет наибольшая разовая дозировка как для приема внутрь, так и для парентерального применения составляет 0.1 мг/кг массы тела; наибольшая суточная дозировка - 0.5 мг/кг. Внутрь препарат надлежит принимать за 30 мин до приема пищи. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Побочное воздействие
При длительном лечении Церукалом у заболевших приклонного возраста вероятно развитие симптомов паркинсонизма и поздних дискинезий.
С осторожностью надлежит назначать препарат при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в возрасте от 2 до 14 лет.
Церукал противопоказан к применению в I триместре беременности. Использование Церукала во II и III триместрах беременности вероятно только по строгим показаниям. При необходимости применения Церукала в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции печени. Использование при нарушениях функции почек Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении Церукала детям, подросткам и пациентам с нарушениями функции почек. У этого контингента пациентов повышен риск появления побочных эффектов.
В случае появления побочных эффектов препарат надлежит срочно отменить. Церукал не полезен при рвоте вестибулярного генеза. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме. В процессе лечения больным запрещается потребление алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Церукал, надлежит воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение машины, работа с движущимися механизмами).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.
При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарства. В зависимости от тяжести симптоматики предлогается установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным в/в введением биперидена (дозировки для взрослых - 2.5-5 мг). Вероятно использование диазепама.
Церукал увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами. Церукал понижает эффективность перголида, леводопы. Церукал увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации в плазме крови. Церукал увеличивет концентрацию бромокриптина.
Фармацевтическое взаимодействие
При смешивании растворов Церукала и витамина B1 происходит разрушение витамина.
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.