Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, эллипсовидные, с риской с одной стороны. 1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогола стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное воздействие.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергических реакций, понижает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Начало действия лекарства после разового приема в дозе 10 мг отмечается через 20 мин (у 5% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов), длительность действия лекарства более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность не развивается. После прекращения лечения воздействие сохраняется до 3 сут.
Всасывание
Цетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции лекарства, но удлиняет время достижения Cmax на 1 ч и понижает Cmax на 23%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93% и не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл.
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг. При приеме лекарства в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 дней Css в плазме крови отмечается через 0.5-1.5 ч и составляет 310 нг/мл. Vd составляет около 0.5 л/кг. Цетиризин проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Цетиризин в незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Препарат не кумулирует.
Выведение 2/3 принятой дозировки цетиризина выводятся в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. T1/2 у взрослых составляет 7-10 ч, у детей в возрасте 6-12 лет – 6 ч, в возрасте 2-6 лет – 5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс уменьшается на 40% (из-за снижения функции почек).
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет прописывают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут. Пациентам с нарушениями функции почек (КК от 30 до 49 мл/мин) прописывают 5 мг/сут, при хронической почечной недостаточности тяжелой степени (КК от 10 до 29 мл/мин) 5 мг/сут через день.
Таблетки принимают внутрь, запивая малым количеством воды.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам приклонного возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью.
Цетиринакс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК от 30 до 49 мл/мин) прописывают 5 мг/сут, при хронической почечной недостаточности тяжелой степени (КК от 10 до 29 мл/мин) 5 мг/сут через день.
При превышении суточной дозировки 10 мг отмечается снижение способности к быстрым реакциям. Надлежит учитывать, что при ХПН средней и тяжелой степени требуется коррекция режима дозирования. В рекомендуемых дозах препарат не усиливает воздействие этанола (при концентрации не более 0.8 г/л). Но предлогается воздерживаться от употребления алкоголя на фоне применения лекарства Цетиринакс.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Цетиринаксом надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: при однократном приеме лекарства в дозе 50 мг развиваются сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не установлено.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.