Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с насечкой на одной стороне. 1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид. Состав оболочки: краситель Opadry белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 4000).
Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц. 1 мл цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: бензойная кислота, глицерол 85%, пропиленгликоль, вода дистиллированная, натрия ацетата тригидрат.
Сироп прозрачный, бесцветный, без посторонних частиц, с запахом банана. 1 мл цетиризина дигидрохлорид 1 мг. Вспомогательные вещества: сорбитол 70%, глицерол 85%, пропиленгликоль, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, уксусная кислота 20%, ароматизатор банановый.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое воздействие. Практически не обладает седативным эффектом при использовании в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также понижает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции.
Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин существенно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у заболевших бронхиальной астмой. Терапевтический результат лекарства выражается в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет где-то 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.
Метаболизм
Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При использовании в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не замечено.
Выведение
Выводится как правило почками (70%) как правило в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч. При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний и у лиц приклонного возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.
Таблетки
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (1 таб.) цетиризина, предпочтительно вечером. Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) вечером; с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).
Сироп
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (10 мл/2 мерные ложки/) цетиризина, предпочтительно вечером. Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг прописывают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и вечером).
Капли
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (20 капель) цетиризина, предпочтительно вечером. Детям в возрасте 1-2 лет препарат прописывают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут; в возрасте 2-6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.
Пациентам с почечной недостаточностью надлежит уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Побочное воздействие
С осторожностью прописывают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам приклонного возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов). Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года. Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет. Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени дозу нужно подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С осторожностью прописывают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам приклонного возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов).
Не предлогается одновременное использование лекарственных средств, угнетающих ЦНС. На фоне применения лекарства не надлежит употреблять этанол. При назначении лекарства больным сахарным диабетом надлежит учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ. В связи с содержанием в составе сиропа глицерола, пропиленгликоля, метил-4-гидроксибензоата, пропил-4-гидроксибензоата, при приеме лекарства в высоких дозах возможны головная боль, расстройства ЖКТ, бронхоспазм, крапивница.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения лекарства нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме цетиризина в суточной дозе 50 мг). Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не определен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, прописывают активированный уголь.
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с иными лекарственными средствами. Совместное потребление с теофиллином (в дозе 400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат в форме капель для приема внутрь надлежит применять в течение 6 мес, в форме сиропа - в течение 3 мес.