Таблетки 1 таб. норгестимат 250 мкг этинилэстрадиол 35 мкг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал желатинизированный, магния стеарат, индигокармин (E132).
Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный гормональный контрацептив для приема внутрь. Воздействие лекарства обусловлено центральными и периферическими механизмами. Подавляя выделение гонадотропинов, Силест препятствует созреванию яйцеклеток в яичниках и овуляции. Помимо этого, Силест увеличивет вязкость шеечной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку и воздействует на эпителий эндометрия, уменьшая вероятность имплантации.
Всасывание
При приеме внутрь норгестимат легко всасывается как отдельно, так и в сочетании с этинилэстрадиолом. Cmax в плазме крови достигаются через 1-2 ч. Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме. Cmax в плазме достигаются через 1-2 ч.
Метаболизм и выведение
Норгестимат активно метаболизируется. T1/2 составляет около 4 ч. Метаболиты выводятся из организма медленно. Через 2 недели около 50% активного вещества выделяется с мочой и около 40% - с калом. Этинилэстрадиол лишь частично метаболизируется в организме. T1/2 составляет 4.5 ч. Более 17% активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой и более 10% выделяется с калом. Метаболитами являются эстрадиол, эстриол и, главным образом, 2-гидрокси- и 16β-гидроксиэтинилэстрадиол.
Использование Силеста надлежит начинать с приема 1 таб. лекарства в 1-й день менструального кровотечения. После этого в течение 20 дней нужно принимать ежедневно по 1 таб. Затем надлежит 7-дневный перерыв в приеме лекарства. Зачастую через несколько дней после окончания приема таблеток наступает менструальноподобное кровотечение. Следующий цикл приема Силеста надлежит начинать на 8-й день, т.е. через 7 дней после прекращения приема таблеток в ходе предыдущего цикла. Первую таблетку нового цикла надлежит принимать вне зависимости от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение. На блистере проставлены дни недели.
Для удобства проверки регулярности приема таблеток предлогается начинать каждый новый цикл с таблетки, помеченной данным днем недели, и дальше продолжать без перерывов весь цикл приема. Контрацептивные таблетки обладают наибольшей эффективностью, если их принимать в одно и то же время суток, в частности, по утрам.
В случае пропуска обычного времени приема, таблетку надлежит принять срочно. Отступление от обычного времени приема до 12 ч обеспечивает должное контрацептивное воздействие. Эффективность лекарства снижается при задержке в приеме таблетки более 12 ч. Если с обычного времени приема лекарства прошло более 12 ч или пропущен прием больше чем 1 таблетки, то, во избежание проявления преждевременного менструальноподобного кровотечения, надлежит срочно возобновить прием лекарства, оставив в упаковке пропущенную таблетку. Но до конца данного цикла надлежит пользоваться дополнительными средствами предохранения от беременности, такими, как презерватив или вагинальные контрацептивные суппозитории.
В таких ситуациях запрещено полагаться на метод "безопасных дней" или "температурный" метод контрацепции.
Дополнительные указания по применению
После рождения ребенка или после аборта прием Силеста надлежит начинать в первый же день возникновения естественной менструации. По рекомендации гинеколога прием таблеток возможно начать и ранее (в частности, через 7 дней после родов, если женщина не кормит грудью, или сразу же после аборта).
В этих случаях в течение первых 2 недель предлогается помимо приема Силеста применять дополнительные местные контрацептивные средства (в т.ч. спермицидные суппозитории, кремы, презервативы). При возникновении рвоты или поноса противозачаточная таблетка может потерять свою эффективность, поскольку для полного усвоения таблетки организмом требуется 4 ч. В таком случае предлогается продолжить прием Силеста, дополняя его воздействие иными противозачаточными средствами до наступления менструации.
Побочное воздействие
При появлении менструальноподобных кровотечений прием Силеста надлежит продолжать. Если же кровотечение не прекращается, то нужно провести исследование, чтобы исключить органические причины. Подобные рекомендации касаются и мажущих кровянистых выделений, которые могут появляться нерегулярно в течение нескольких циклов приема Силеста или впервые после продолжительного приема лекарства.
Если по окончании цикла приема лекарства кровотечение не наступает, нужно исключить наличие беременности до начала нового цикла приема Силеста. Прочие: кожные проявления аллергических реакций; редко - повышение АД, снижение толерантности к глюкозе, рост миомы матки.
Препарат противопоказан к применению при установленной или предполагаемой беременности. Использование гормональных контрацептивов на ранней стадии беременности может вызвать пороки развития плода. Небольшие количества лекарства могут выделяться в грудным молоком. Воздействие Силеста на организм грудного ребенка маловероятно. Но кормящим матерям не надлежит пользоваться гормональными контрацептивами для приема внутрь до прекращения грудного вскармливания. В период лактации кормящей матери предлогается пользоваться негормональными средствами контрацепции.
При использовании гормональных контрацептивов повышается риск развития тромбоэмболии, инфаркта миокарда или инсульта. В некоторых случаях увеличенный риск этих осложнений сохраняется в течение нескольких лет после окончания приема гормональных контрацептивов. Вероятность таких проявлений по данным статистики существенно повышается с возрастом, особенно среди заядлых курильщиц (выкуривающих до 15-20 сигарет в день). По этой причине в роли меры предосторожности не предлогается курить женщинам старше 30 лет, принимающим Силест.
Некурящие женщины, не имеющие противопоказаний, могут принимать Силест до наступления менопаузы. Только под строгим врачебным контролем возможно принимать Силест женщинам, страдающим следующими заболеваниями: нарушение работы сердца или печени, артериальная гипертензия, задержка жидкости в организме, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, бронхиальная астма, заболевания желчного пузыря, варикозное расширение вен, фиброма матки, депрессия, эпилепсия.
Прием Силеста надлежит прекратить при установленной или подозреваемой беременности, необычно сильной, повторяющейся или мигренеподобной головной боли, при остром ухудшении зрения или слуха, первые признаки тромбофлебита или тромбоэмболических осложнений, приступах эпилепсии или учащении припадков, при желтухе и/или зуде всего тела, при повышении АД, в случае роста миомы, увеличении размеров печени с подозрением на опухоль печени, продолжительном периоде иммобилизации (в частности, после травмы или перед хирургическим вмешательством. За 6 недель до проведения хирургической операции Силест надлежит отменить.
Тяжелых случаев интоксикации в результате передозировки Силеста не отмечалось. Поэтому развитие серьезных побочных эффектов в случае приема лекарства в высоких дозах (в частности, при случайном приеме маленькими детьми) маловероятно.
Контрацептивная эффективность Силеста может снижаться у женщин, одновременно принимающих антибиотики (ампициллин, тетрациклин, рифампицин), барбитураты, противоэпилептические препараты (гидантоин, карбамазепин), гризеофульвин и фенилбутазон. Первым проявлением такого взаимодействия может быть появление менструальноподобных кровотечений. В таких случаях надлежит применять другие методы контрацепции.
Препарат надлежит хранить при комнатной температуре. Срок годности - 3 года.