Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской, маркированные "С" и "N" симметрично около риски. 1 таб. циталопрам (в форме гидробромида) 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, глицерол 85%, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза 5, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской, маркированные "С" и "N" симметрично около риски. 1 таб. циталопрам (в форме гидробромида) 40 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, глицерол 85%, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза 5, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Антидепрессивный результат зачастую развивается через 2-4 недели терапии. Ципрамил практически не обладает или обладает незначительной возможностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, м-холинорецепторы и адренорецепторы. Седативный результат отсутствует. В очень малой степени ингибирует цитохром P450 IID6, поэтому не взаимодействует с лекарствами, метаболизирующимися этим изоферментом. Ципрамил не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, не изменяет гематологические показатели, функции печени и почек; не вызывает увеличения массы тела.
Всасывание
После приема внутрь Cmax циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.
Распределение
Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. Сss в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии. Связывание с белками плазмы - менее 80%.
Метаболизм
В плазме крови циталопрам присутствует преимущественно в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.
Выведение
T1/2 составляет 1.5 сут. Выводится почками и через кишечник.
Препарат прописывают 1 раз/сут. При депрессии препарат прописывают в дозе 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии дозировка может быть увеличена до максимальной - 60 мг/сут. При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая дозировка составляет 10 мг/сут, затем дозу повышают до 20 мг/сут.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат суточная дозировка в дальнейшем может быть увеличена. Наибольшая дозировка - 60 мг/сут. При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная дозировка лекарства составляет 20 мг/сут. При необходимости дозировка может быть увеличена. Наибольшая дозировка - 60 мг/сут. У пациентов приклонного возраста рекомендуемая дозировка составляет 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии дозировка может быть увеличена до максимальной - 40 мг/сут.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени препарат прописывают в минимальных рекомендуемых дозах. Ципрамил возможно принимать независимо от приема пищи, в любое время дня.
Побочное воздействие
Но у пациентов с предварительно низкой ЧСС препарат может вызывать брадикардию. Прочие: усиление потоотделения, сексуальные нарушения. Крайне редко могут возникать гипонатриемия, проявления серотонинового синдрома, синдрома отмены, экстрапирамидные нарушения, пурпура. Побочные эффекты имеют, преимущественно, транзиторный характер и выражены слабо. Они наблюдаются, главным образом, в течение первых 2 недель лечения и зачастую значительно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента.
Безопасность применения Ципрамила при беременности и в период лактации не установлена. Использование лекарства оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния Ципрамила на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.
Ципрамил, как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, не надлежит назначать на фоне применения ингибиторов МАО, а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами MAO может быть начато через 7 дней после прекращения приема Ципрамила.
При умеренных нарушениях функции почек коррекции режима дозирования не требуется. При инверсии фазы депрессии и развитии маниакального состояния Ципрамил надлежит отменить.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ципрамил не уменьшает возможность к мыслительной деятельности и скорость психомоторных реакций. Но надлежит иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при использовании психотропных препаратов.
Учитывая это, при назначении Ципрамила по поводу депрессии надлежит предупредить пациента о возможном снижении способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Симптомы: сонливость, кома, нарушения артикуляции, эпизодически - большие судорожные припадки (grand mal), синусовая тахикардия, иногда узловой ритм, усиление потоотделения, тошнота, рвота, цианоз, гипервентиляция легких. Клиническая картина не считается характерной. Лечение: нужно промыть желудок как возможно быстрее после приема лекарства. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Предлогается наблюдение за состоянием пациента. Специфического антидота нет.
При одновременном использовании Ципрамила и ингибиторов МАО вероятно развитие гипертонического криза (серотонинового синдрома).
При совместном использовании циметидин вызывает умеренное повышение средней равновесной концентрации циталопрама в крови (поэтому надлежит с осторожностью назначать Ципрамил в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах). Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Ципрамила с фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами.
В клинических исследованиях не выявлено фармакодинамического взаимодействия Ципрамила и одновременно применяемых бензодиазепинов, нейролептиков, анальгетиков, препаратов лития, антигипертензивных средств, антигистаминных препаратов, бета-адреноблокаторов и других кардиотропных препаратов. Не выявлено взаимодействия Ципрамила с этанолом. Эффекты суматриптана и других серотонинергических препаратов могут усиливаться циталопрамом.
Список Б. Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°C.