Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 250 мг. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171). Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне. 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 500 мг. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с насечкой на обеих сторонах. 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 750 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или немного зеленовато-желтого цвета раствора, без механических включений. 1 мл 1 амп. ципрофлоксацин (в форме лактата) 10 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: молочная кислота, хлористоводородная кислота, динатрия эдетат, вода д/и.
Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета. 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета. 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 200 мг. Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета. 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 400 мг. Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Фармакологическое воздействие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин воздействует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis. К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Воздействие лекарства в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно. При приеме Ципринола не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.
Всасывание
После приема лекарства внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, однако не влияет на величину Cmax и на биодоступность. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. Cmax в сыворотке крови здоровых добровольцев после приема внутрь лекарства в дозе 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 0.76 мг/мл, 1.6 мг/мл, 2.5 мг/мл и 3.4 мг/мл соответственно.
Распределение
Ципрофлоксацин нормально распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин также нормально проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd составляет 2-3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном с мочой (50-70%); 15-30% - с калом. T1/2 составляет 3-5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 12 ч.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат прописывают после диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч. Таблетки надлежит принимать до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Вероятно в/в введение лекарства.
Дозировка Ципринола определяется в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента. Средняя рекомендуемая разовая дозировка - 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), кратность введения - 2 раза/сут; длительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более.
Препарат возможно вводить в/в струйно, однако более предпочтительно в/в капельное введение в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг).
При острой гонорее однократно вводят 100 мг лекарства. Для предупреждения послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в вводят 200-400 мг Ципринола.
Побочное воздействие
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз. Прочие: общая слабость, фотосенсибилизация; повышенное потоотделение, гипергликемия (при в/в введении). Местные реакции: при в/в введении - боль и жжение, флебит.
С осторожностью прописывают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам приклонного возраста.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают препарат при выраженной печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек разовая дозировка лекарства для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозировки. При хронической почечной недостаточности препарат прописывают в зависимости от клиренса креатинина.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат прописывают после диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч.
При развитии во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи надлежит исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены лекарства и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение надлежит прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами. В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо повышение рекомендованной суточной дозировки.
Пациенты должны получать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи. Вследствие вероятной фотосенсибилизации в период лечения Ципринолом надлежит избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управление механизмами
При использовании лекарства надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Показано промывание желудка, контроль за состоянием больного, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа может быть выведено незначительное количество ципрофлоксацина (менее 10%).
При одновременном использовании Ципринола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин увеличивет концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов. При одновременном использовании ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса.
При одновременном использовании ципрофлоксацина и НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч. При одновременном использовании ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое воздействие последнего. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с иными противомикробными лекарствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) зачастую наблюдается синергизм. Ципринол может применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и иными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.