Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 250 мг -"- 500 мг. Раствор для инфузий 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 200 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Фармакологическое воздействие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует бактерицидно. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента ДНК-гиразы бактерий, что приводит к нарушению репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерий. Антибактериальная активность обусловлена также влиянием на РНК бактерий и на стабильность мембран. Ципрофлоксацин высокоактивен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); менее активен в отношении грамположительных бактерий; слабоактивен в отношении анаэробных бактерий.
Всасывание
Через 60 мин после начала инфузии лекарства в дозе 200-400 мг концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет 2.1 мкг/мл или 4.6 мкг/мл. После приема внутрь (особенно до еды) ципрофлоксацин нормально абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое. При в/в введении Vd в равновесном состоянии составляет 2-3 л/кг. Отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи, в несколько раз превышающая его концентрацию в плазме. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч почти в 100 раз больше, чем в плазме крови. Ципрофлоксацин нормально проникает в органы и ткани, а также через ГЭБ.
Выведение
Около 40% (при в/в введении 50-70%) ципрофлоксацина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, от 15 до 30% - с калом.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Взрослым при неосложненных инфекциях прописывают внутрь по 125-500 мг 2 раза/сут; при осложненных инфекциях - по 250-500 мг 2 раза/сут. В более тяжелых случаях вероятно увеличение дозировки до 750 мг 2 раза/сут. Курс лечения составляет в среднем 5-15 дней. Лечение надлежит проводить до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2-3 дня.
Для в/в введения разовая дозировка составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг; кратность введения 2 раза /сут. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет в среднем 1-2 недели, при необходимости и более. Препарат возможно вводить в/в струйно, однако рекомендуют капельное введение в течение 30 мин (при дозе 200 мг) и 60 мин (при дозе 400 мг). При острой гонорее вводят в/в 100 мг.
Для предупреждения послеоперационных инфекционных осложнений в/в 200-400 мг за 30-60 минут до операции. Пациентам приклонного возраста прописывают препарат в меньших дозах (в зависимости от тяжести заболевания). Пациентам с нарушениями функции почек вначале препарат прописывают в средних терапевтических дозах, затем их уменьшают с учетом значений клиренса креатинина.
Побочное воздействие
Ципробид противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Ципробида в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек вначале препарат прописывают в средних терапевтических дозах, затем их уменьшают с учетом значений клиренса креатинина.
С осторожностью прописывают препарат пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, при нарушениях мозгового кровообращения, судорожном синдроме неясной этиологии, при выраженных нарушениях функции почек. В период применения лекарства больные должны получать достаточное количество жидкости. На фоне терапии препаратом вероятно развитие побочных эффектов со стороны ЦНС, что связано со возможностью ципрофлоксацина накапливаться в ЦНС и угнетать рецепторное связывание GABA или вытеснять этот тормозной нейромедиатор из мест связывания (рецепторы).
В случае развития упорной диареи на фоне терапии Ципробидом надлежит отменить препарат и исключить диагноз псевдомембранозного колита. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение надлежит прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и разрыва сухожилий на фоне терапии фторхинолонами.
Пациентам, получающим терапию Ципробидом, надлежит избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения препаратом нужен контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
Применение в педиатрии
В связи с незавершенностью формирования скелета, препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Результаты экспериментальных исследований
Исследования, проведенные на лабораторных животных, показали явление артропатии у растущих животных, выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Ципробид, надлежит соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Лечение: надлежит обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Проводят гемодиализ или перитонеальный диализ (возможно вывести менее 10% принятой дозировки). Специфического антидота нет.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Ципробида несовместим с растворами или лекарственными лекарствами, имеющими pH 3-4, которые физически или химически нестабильны.
Препарат в форме таблеток надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30°С. Срок годности - 3 года. Препарат в форме раствора для инфузий надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Не замораживать! Срок годности - 2 года.