Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния стеарат, тальк, аэросил, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, диэтилфталат, кармоизиновый лак.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, в форме капсул; на изломе - белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния стеарат, тальк, аэросил, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, диэтилфталат, краситель "Солнечный закат" желтый лак.
Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора бесцветного или бледно-желтого цвета.
1 мл
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, маннитол, натрия ацетат, уксусная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Фармакологическое воздействие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что нужно для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Воздействует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, однако и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.
На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, в частности к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Не полезен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей
Инфекции ЛОР-органов
Инфекции почек и мочевыводящих путей
Инфекции органов малого таза и половых органов
Инфекции брюшной полости
Инфекции кожи и мягких тканей
Костей и суставов
Внутрь, по 0.25 г 2-3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций - 0.5-0.75 г 2-3 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей - по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения - 7-10 дней.
При неосложненной гонорее - 0.25-0.5 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной - 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При шанкроиде - по 0.5 г 2 раза в день в течение нескольких дней.
При менингококковом носительстве в носоглотке - однократно, 0.5 или 0.75 г.
При хроническом носительстве сальмонелл - внутрь, по 0.25 г 4 раза; курс лечения - до 4 нед.
При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки.
При пневмонии, остеомиелите - внутрь, по 0.75 г 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения остеомиелита может составлять до 2 мес.
При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus, - по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней.
Лечение надлежит продолжать еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезнования клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) наибольшая суточная дозировка - 1 г.
При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл наибольшая суточная дозировка - 0.5 г. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 0.25-0.5 г/сут, однако принимать препарат надлежит после сеанса гемодиализа.
При тяжелом течении инфекций (в частности при рецидивирующем муковисцидозе, инфекциях брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных инфекциях мочеполовых путей дозировка должна быть повышена до 0.75 г каждые 12 ч.
Таблетки надлежит проглатывать целиком с малым количеством жидкости после приема пищи.
При приеме таблетки до еды активное вещество всасывается быстрее.
В/в капельно: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин - при дозе 0.4 г.
Инфузионные растворы, готовые к использованию, возможно совмещать с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором NaCl. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая дозировка - 0.2 г; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций (в т.ч. при пневмонии, остеомиелите) разовая дозировка - 0.4 г.
При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, дозировка может быть увеличена до 0.4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки.
Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес.
При хроническом носительстве сальмонелл - по 0.2 г 2 раза в сутки; курс лечения - до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки.
При острой гонорее - 0.1 г однократно. Для предупреждения инфекций при хирургических вмешательствах - 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе. Средняя продолжительность лечения: 1 день - при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы - у заболевших с ослабленными защитными силами организма, однако не более 2 мес - при остеомиелите и 7-14 дней - при всех остальных инфекциях.
При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
У заболевших с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение надлежит проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезнования клинических симптомов. При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) наибольшая суточная дозировка - 0.8 г. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) наибольшая суточная дозировка - 0.4 г.
Пожилым пациентам дозу понижают на 30%.
При перитонитах допустимо применять интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата. После в/в применения возможно продолжить лечение перорально.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых больной может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу
.Передозировка.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Нужно тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.
С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество лекарства.
C осторожностью. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Данные не представленны.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты нужен постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозировки, нужно также достаточное употребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Во время лечения надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин надлежит назначать только по "жизненным" показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи надлежит исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены лекарства и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение надлежит прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
В период лечения надлежит избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах увеличивет концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, в частности кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) зачастую наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое воздействие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов нужен контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+ и Al3+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его надлежит назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.
Диданозин уменьшает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.
Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и ЛС, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.9-4.5).
Запрещено смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 3 года.