Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные и ушные 0.3% в виде прозрачного, бесцветного или немного желтоватого раствора. 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 3 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, маннитол, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике.

Фармакологическое воздействие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что нужно для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий. Вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Воздействует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, однако и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, в частности к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae); некоторых внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae. Умеренно чувствительны к ципрофлоксацину расположенные внутриклеточно Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (для их подавления требуются высокие концентрации). К ципрофлоксацину резистентны Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, также резистентны и к ципрофлоксацину. Не полезен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно: с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - фармакокинетика

Cmax в плазме при применении глазных капель - менее 5 нг/мл. Средняя концентрация - ниже 2.5 нг/мл.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - показания

В офтальмологии

  • острый и подострый конъюнктивит;
  • блефарит;
  • блефароконъюнктивит;
  • кератит;
  • кератоконъюнктивит;
  • бактериальная язва роговицы;
  • хронический дакриоцистит;
  • мейбомит (ячмень);
  • инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
  • предоперационная и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

В оториноларингологии

  • наружный отит;
  • лечение послеоперационных инфекционных осложнений.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - режим дозирования

В офтальмологии

  • При инфекции легкой и умеренной степени тяжести ципрофлоксацин закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции - по 2 капли/ч. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
  • При бактериальной язве роговицы препарат закапывают по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, затем - по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования. На 2-й день закапывают по 1 капле/ч в часы бодрствования. С 3-го по 14-й день закапывают по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования.

В оториноларингологии

Перед применением лекарства надлежит осторожно очистить наружный слуховой проход. Раствор при употреблении должен быть комнатной температуры (или температуры тела) во избежание вестибулярной стимуляции. Препарат закапывают в наружный слуховой проход по 3-4 капли 2-4 раза/сут или чаще в зависимости от необходимости. После инстилляции больной должен лежать на противоположном больному уху боку в течение 5-10 мин.

В единичных случаях после локального очищения возможно закладывать в ухо, в наружный слуховой проход ватный тампон, смоченный раствором ципрофлоксацина. Тампон может находиться в наружном слуховом проходе до следующей процедуры. Длительность курса лечения не должна превышать 5-10 дней. В некоторых случаях лечение может быть продлено, если локальная флора считается чувствительной.

Побочное воздействие

  • Со стороны органов чувств: зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области наружного слухового прохода и барабанной перепонки; редко - отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление роговичных пятен или инфильтрация роговицы. Прочие: тошнота, аллергические реакции, развитие суперинфекции.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - противопоказания

  • вирусный кератит;
  • детский возраст до 1 года (для глазных капель);
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - беременность и лактация

Применение лекарства при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - особые указания

Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций.

  • При применении других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин. Применение лекарства надлежит прекратить при появлении любых признаков повышенной чувствительности. Пациента надлежит информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, нужно прекратить применение лекарства и обратиться к врачу.

В период лечения препаратом не предлогается ношение мягких контактных линз.

  • При применении жестких контактных линз надлежит снять их перед закапыванием и вновь установить через 15-20 мин после инсталляции лекарства.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - передозировка

Данные по передозировке Ципрофлоксацина при применении в форме глазных капель отсутствуют.

  • При случайном применении лекарства внутрь появление симптомов передозировки маловероятно, т.к. содержание лекарства в одном флаконе капель крайне мало (15 мг), при максимальной суточной дозе для взрослого 1 г (500 мг для детей).
  • При случайном применении лекарства внутрь надлежит проконсультироваться с врачом.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - лекарственное взаимодействие

Взаимодействие капель Ципрофлоксацина с иными лекарствами при одновременном применении не выявлено.

Имеются сведения, что системное применение некоторых хинолонов приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, влияет на метаболизм кофеина и усиливает воздействие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарин и его производные).

Сообщалось о временном повышении уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов, которым назначали циклоспорин вместе с системным применением ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин несовместим со щелочными растворами.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) - условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат надлежит хранить не более 4 недель.