Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг. Вспомогательные вещества: динатриевая соль ЭДТА, маннитол или маннит, натрия ацетат безводный или трехводный, кислота уксусная ледяная, бензалкония хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии.
Фармакологическое воздействие
Противомикробный препарат, производное фторхинолона. Воздействует бактерицидно. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что нужно для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Воздействует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, однако и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.
На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает препарат высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы, в частности, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Препарат также активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae). К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату устойчивы Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Препарат неактивен в отношении Trеponema pallidum. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.
Резистентность чувствительных возбудителей развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Зарегистрированная Cmax в плазме крови при применении глазных капель – менее 5 нг/мл. Средняя концентрация – ниже 2.5 нг/мл.
При легкой и умеренно тяжелой инфекции глазные капли закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляции уменьшают. Флакон нужно закрывать после каждого использования. Не надлежит прикасаться кончиком пипетки к глазу.
Побочное воздействие
Местные реакции: возможны - аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота; редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у заболевших с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы.
Применение лекарства Ципрофлоксацин-АКОС вероятно только, если ожидаемый лечебный результат превышает риск развития возможных побочных эффектов.
C осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом. Ципрофлоксацин-АКОС возможно использовать только местно. Запрещено вводить препарат субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. Пациента надлежит информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то надлежит прекратить применение лекарства и обратиться к врачу. В период лечения препаратом не предлогается ношение мягких контактных линз.
При применении жестких контактных линз надлежит снять их перед закапыванием и вновь одеть через 15-20 мин после инстилляции лекарства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых после аппликации глазных капель Ципрофлоксацин-АКОС временно теряется четкость зрения, не предлогается водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания лекарства.
Данные по передозировке лекарства Ципрофлоксацин-АКОС отсутствуют.
Взаимодействие глазных форм ципрофлоксацина с иными лекарствами не описано.
Глазные капли надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 2 года; после вскрытия флакона - не более 1 мес.