Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. циталопрама гидробромид 10 мг -"- 20 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, коповидон, магния стеарат, оболочечное покрытие Opadry II.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Циталорин обладает выраженной возможностью подавлять обратный захват серотонина. Практически не связывается с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, а также адренорецепторами. Циталорин в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое воздействие выражается в существенно меньшей степени. Антидепрессивный результат зачастую развивается через 2-4 недели лечения. Циталорин практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела. Циталорин не нарушает когнитивные функции, не вызывает седативного эффекта.
Всасывание
После приема внутрь биодоступность циталопрама составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При приеме доз 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Vd - 12 л/кг. Css при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 1.5 сут. Выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов в возрасте старше 65 лет наблюдается более продолжительный T1/2 (1.5-3.75 сут) и более низкие величины клиренса (0.08- 0.3 л/мин). Концентрации, которые наблюдались при равновесном состоянии у престарелых пациентов, почти в 2 раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших такую же дозу.
У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. T1/2 и Css циталопрама в плазме почти в 2 раза выше по сравнению с пациентами с правильной функцией печени после введения такой же дозировки. Выведение циталопрама замедленно у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без значимого влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) недостаточен.
Циталорин прописывают внутрь 1 раз/сут в любое время суток либо при приеме пищи, либо до еды. При депрессиях рекомендованная суточная дозировка составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и от тяжести заболевания суточную дозу возможно повысить до 60 мг.
При панических расстройствах предлогается назначать 10 мг/сут в течение первой недели лечения, после чего дозу увеличивают до 20 мг/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и от тяжести заболевания дозу возможно повысить до 60 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах рекомендованная суточная дозировка составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу возможно увеличивать на 20 мг максимум до 60 мг/сут. Пациентам в возрасте 65 лет и старше рекомендованная начальная дозировка может быть увеличена до 40 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести прописывают препарат в обычных дозах.
Информации о лечении Циталорином пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) не есть. Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать более 30 мг/сут. Зачастую антидепрессивное воздействие лекарства наблюдается через 2-4 недели лечения. Лечение антидепрессантами считается симптоматическим и должно проводится в течение продолжительного времени. Зачастую для профилактики рецидива лечение нужно проводить в течение 6 мес или даже более продолжительный период времени.
Побочное воздействие
Препарат не надлежит использовать в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не раньше, чем через 7 дней после прекращения приема Циталорина.
С осторожностью надлежит назначать препарат при недостаточной функции печени и/или почек, при наличии судорожных припадков в анамнезе, пациентам приклонного возраста.
Не надлежит назначать Циталорин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), если потенциальная польза для матери не преобладает над возможным риском для плода или ребенка, т.к. безопасность применения лекарства в данные периоды у человека не установлена.
Надлежит учитывать, что при назначении Циталорина во время кормления грудью вероятно развитие у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела. В экспериментальных исследованиях не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать более 30 мг/сут.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести прописывают препарат в обычных дозах. Информации о лечении Циталорином пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) не есть.
При развитии маниакального состояния препарат надлежит отменить. Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе) требуется наблюдение и контроль за использованием лекарства. У пожилых пациентов требуется снижения дозировки Циталорина. Циталорин не влияет на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Несмотря на то, предлогается информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты о том, что их возможность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых препаратов, или в результате комбинации этих двух факторов.
Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QТ), рабдомиолиз, судороги, кома. Лечение: промывание желудка. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует.
При одновременном использовании Циталорин усиливает результат суматриптана и других серотонинергических препаратов. Не влияет на воздействие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных препаратов. В незначительной степени ингибирует изофермент CYPIID6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием циталопрама.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.