Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с делительной риской на одной стороне; на изломе - ядро белого или почти белого цвета, покрытое оболочкой. 1 таб. кларитромицин 250 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинированный, поливинилпирролидин, тальк очищенный, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, магния стеарат. Состав оболочки: изопропиловый спирт, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000, метиленхлорид, лимонный ароматизатор, порошок мяты перечной.
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с делительной риской на одной стороне; на изломе - ядро белого или почти белого цвета, покрытое оболочкой. 1 таб. кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинированный, поливинилпирролидин, тальк очищенный, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, магния стеарат. Состав оболочки: изопропиловый спирт, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000, метиленхлорид, лимонный ароматизатор, порошок мяты перечной.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы макролидов II поколения широкого спектра противомикробного действия. Оказывает бактериостатическое воздействие. Нарушает синтез белка микроорганизмов - связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки. Кларитромицин активен в отношении Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Sreptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp, Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий (включая Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae), кроме Mycobacterium tuberculosis.
Всасывание
После приема внутрь абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, не оказывая существенного влияния на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. После однократного приема регистрируются 2 пика Сmax. Второй пик обусловлен возможностью лекарства концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения Сmax при приеме внутрь в дозе 250 мг составляет 1-3 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы - более 90%. После приема внутрь 20% от принятой дозировки быстро гидроксилируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
При регулярном приеме по 250 мг/сут Css неизмененного лекарства и его основного метаболита - 1 и 0.6 мкг/мл, соответственно; T1/2 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозировки до 500 мг/сут Css неизмененного лекарства и его метаболита в плазме - 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно; T1/2 - 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выведение
Выводится почками и с калом (20-30% - в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов). При однократном приеме в дозах 250 мг и 1.2 г с мочой выводится 37.9 и 46%, с каловыми массами - 40.2 и 29.1%, соответственно.
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат принимают внутрь.
Для взрослых средняя дозировка составляет по 250 мг 2 раза/сут. При необходимости возможно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - 6-14 дней. Детям препарат прописывают в дозе 7.5 мг/кг массы тела в сут. Наибольшая суточная дозировка - 500 мг. Продолжительность лечения - 7-10 дней. Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, препарат прописывают внутрь по 1 г 2 раза/сут. Продолжительность лечения может составлять 6 мес и более.
У заболевших с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) дозу лекарства надлежит уменьшить в 2 раза. Наибольшая продолжительность лечения у пациентов этой группы составляет 14 дней.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: при приеме внутрь возможны крапивница, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: редко – гипогликемия (в ряде случаев при одновременном приеме пероральных гипогликемических средств или инсулина).
Безопасность кларитромицина при беременности и в период лактации не установлена. Поэтому при беременности Кларбакт прописывают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода. Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому надлежит с осторожностью использовать препарат в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. При наличии хронических заболеваний печени нужно проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Использование при нарушениях функции почек
У заболевших с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) дозу лекарства надлежит уменьшить в 2 раза. Наибольшая продолжительность лечения у пациентов этой группы составляет 14 дней.
При наличии хронических заболеваний печени нужно проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов.
С осторожностью прописывают на фоне приема препаратов, метаболизирующихся в печени; предлогается определять их концентрацию в плазме крови.
В случае совместного применения с варфарином или с иными непрямыми антикоагулянтами нужно контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не предлогается одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом. Нужно обратить внимание на способность перекрестной устойчивости между кларитромицином и иными антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном использовании лекарства вероятно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания. Лечение: нужно немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
При одновременном использовании кларитромицин увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450: непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи.
При одновременном использовании с кларитромицином отмечается значительное повышение концентрации цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина (в 2-3 раза) в плазме крови, при этом вероятно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков (такая комбинация противопоказана).
Сообщается о нечастых случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина. Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме заболевших, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина.
У таких заболевших нужно постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации. Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (алкалоиды спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности. Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина внутрь и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению Css зидовудина.
Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно внутрь зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в разное время суток (с интервалом не менее 4 ч).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозировки кларитромицина в этих случаях для заболевших с правильной функцией почек не требуется. Но у заболевших с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин, дозу кларитромицина надлежит понизить на 50%. При КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина надлежит понизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не надлежит назначать кларитромицин в дозах более 1 г/сут.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Срок годности – 2 года.