Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таб. лоратадин 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия крахмала гликолат.
Сироп от светло-желтого до желтого цвета, прозрачный, со слабым фруктовым запахом. 5 мл лоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: сахар, пропиленгликоль, бензойная кислота, лимонная кислота, этанол 95%, тропеолин О, ароматизаторы пищевые, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Не обладает центральным и антихолинергическим действием. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное воздействие. Воздействие лекарства начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч. Длительный прием лекарства не вызывает развития устойчивости к его действию.
Всасывание
При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации лоратадина возникают в плазме крови уже через 15 мин после приема лекарства.
Время достижения Сmax лоратадина в плазме составляет 1.3-2.5 ч, а время достижения Cmax его активного метаболита – 2.5 ч. Одновременный прием пищи увеличивает время достижения Сmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, однако Сmax этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается.
Распределение
Сss лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигается у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связывание с белками плазмы - 97%.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Метаболизм
Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина, главным образом, - под воздействием изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - под воздействием изофермента CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который считается ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин, главным образом, под воздействием изофермента CYP2D6.
Выведение
Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т1/2 лоратадина составляет 8.4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а Т1/2 активного метаболита - 28 ч (диапазон от 8.8 до 92 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов время достижения Сmax возрастает до 1.5 ч, Т1/2 лоратадина увеличивается до 18.2 ч (диапазон от 6.7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина - до 17.5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени Т1/2 и Сmax возрастают с увеличением тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Взрослым и детям старше 12 лет прописывают внутрь по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная дозировка - 10 мг.
Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг прописывают по 5 мг (1/2 таб. или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут. Суточная дозировка - 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг прописывают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная дозировка - 10 мг. При нарушениях функции печени или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин) начальная дозировка лекарства Кларотадин должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) через день.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, дерматит.
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени начальная дозировка лекарства Кларотадин должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) через день.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная дозировка лекарства Кларотадин должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) через день.
Применение в педиатрии
Не предлогается детям до 2 лет.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: при приеме лоратадина в дозах, существенно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40-180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия.
При применении лоратадина у детей с массой тела менее 30 кг в дозе более 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидальные симптомы и учащение сердцебиения. Лечение: принять меры к удалению лекарства из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).
При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не есть.
При применении лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на этанол не выявлено. Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) понижают эффективность лоратадина.
Препарат в форме таблеток надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Препарат в форме сиропа надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 12° до 15 °С. Срок годности - 3 года.