Аэрозоль для ингаляций дозированный 1 дозировка беклометазона дипропионат 50 мкг -"- 250 мкг. Вспомогательные вещества: глицерол, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан), этанол.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для ингаляций.
Фармакологическое воздействие
ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон оказывает противовоспалительное и противоаллергическое воздействие. Под влиянием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Понижает гиперреактивность бронхов и делает лучше показатели функции внешнего дыхания. Не обладает минералокортикоидной активностью. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический результат развивается зачастую через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
Всасывание и метаболизм
В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона. Часть дозировки, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем - в полярные метаболиты.
Распределение
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
Выведение
Основная часть лекарства (35-76%) выводится в течение 96 ч с калом в основном в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.
Начальную дозу Кленила подбирают с учетом степени тяжести заболевания. В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу лекарства возможно повысить до возникновения клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозировки. Взрослые (включая пациентов приклонного возраста) и дети старше 12 лет.
Бронхиальная астма легкой степени тяжести (объем форсированного выдоха за 1 секунду /ОФВ1/ или пиковая скорость выдоха /ПСВ/ - более 80%, суточный разброс показателей ПСВ - менее 20%) 200-600 мкг/сут за несколько ингаляций.
Бронхиальная астма средней степени тяжести (ОФВ1 или ПСВ - 60-80%, суточный разброс показателей ПСВ - 20-30%) 600-1000 мкг/сут за несколько ингаляций. Бронхиальная астма тяжелой степени (ОФВ1 или ПСВ - 60%, суточный разброс показателей ПСВ - 30%) 1000-2000 мкг/сут за несколько ингаляций.
При бронхиальной астме тяжелой степени используют Кленил, содержащий 250 мкг беклометазона в 1 дозе. Наибольшая суточная дозировка лекарства у взрослых не должна превышать 1000 мкг, в очень тяжелых случаях - 1500-2000 мкг/сут за 3-4 приема.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
Начальная дозировка составляет по 50-100 мкг/сут 2 раза/сут.
При необходимости дозировка может быть увеличена до 400 мкг/сутки в несколько приемов. Наибольшая суточная дозировка лекарства у детей до 12 лет составляет 500 мкг. У детей Кленил используют в форме с содержанием 50 мкг беклометазона в 1 дозе.
Применение Кленила в форме с содержанием 250 мкг беклометазона в 1 дозе показано только в случае, если необходимая суточная дозировка составляет 500 мкг и более. Не надлежит внезапно отменять Кленил, содержащий 250 мкг беклометазона в 1 дозе.
Способ применения аэрозоля для ингаляций
Перед первым использованием (или если ингалятор не использовался в течение трех дней и более) надлежит снять защитный колпачок с мундштука и произвести однократное распыление в воздух.
После ингаляции желательно прополоскать рот водой. Для поддержания чистоты мундштука предлогается промывать его теплой водой по мере загрязнения.
Побочное воздействие
Местные реакции: охриплость, першение в горле, кашель, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном использовании и/или при использовании в высоких дозах), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
В единичных случаях - парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония, аллергические реакции. Системные реакции: в единичных случаях – аллергические реакции; при длительном использовании в дозах более 1.5 мг/сут возможны снижение функции коры надпочечников, катаракта, повышение внутриглазного давления.
С осторожностью надлежит использовать препарат при беременности и в период лактации. Применение во II и в III триместрах беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, надлежит тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при циррозе печени.
С осторожностью надлежит использовать препарат при циррозе печени, эпилепсии, церебральной патологии, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные), остеопорозе. Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Препарат также не надлежит использовать при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Надлежит строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача надлежит использовать беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью. Препарат содержит небольшие количества этанола и глицерола, в связи с чем нужно соблюдать осторожность при назначении лекарства больным с циррозом печени, эпилепсией и церебральной патологией.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (в частности, сальбутамола). При развитии кандидоза полости рта и верхних отделов дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Применение в педиатрии
Препарат, содержащий в 1 дозе 250 мкг беклометазона, зачастую не прописывают детям до 12 лет за исключением случаев, когда необходимость применения в высоких дозах связана с тяжестью состояния пациента.
При разовой ингаляции в дозах, превышающих средние терапевтические величины, вероятно некоторое снижение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует принятия никаких экстренных мер, а лечение должно быть продолжено. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2 дня.
Клинически значимого взаимодействия беклометазона с иными лекарственными средствами не выявлено. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) понижают эффективность беклометазона.
Метандростенолон, эстрогены, бета2-адреностимуляторы, теофиллин и назначаемые внутрь ГКС усиливают воздействие беклометазона. Беклометазон усиливает эффекты бета2-адреностимуляторов. Предшествующее ингаляционное применение бета2-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона. Из-за содержания незначительного количества этанола существует теоретическая способность взаимодействия с дисульфирамом или метронидазолом у пациентов с повышенной чувствительностью.
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, вдали от нагревательных приборов, при температуре не выше 30°C; не замораживать. Срок годности - 3 года. Баллон находится под давлением - не подвергать воздействию высокой температуры, не протыкать, не бросать в огонь, даже пустой.