Драже двух видов. Драже белого цвета (11 шт. в блистере). 1 драже эстрадиола валерат 2 мг Драже розового цвета (10 шт. в блистере). 1 драже эстрадиола валерат 2 мг ципротерона ацетат 1 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический препарат с антиандрогенными свойствами.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный препарат, содержащий эстроген - эстрадиола валерат и антиандроген - ципротерона ацетат, обладающий гестагенными свойствами. Считается средством заместительной гормональной терапии, восполняющим в организме женщины дефицит половых гормонов. Заместительная гормональная терапия понижает или устраняет симптоматику климактерических расстройств, при длительном использовании оказывает профилактическое воздействие в отношении развития остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний.
Климен нормально контролирует менструальный цикл и поэтому может быть эффективен для женщин с нерегулярными менструациями или в случаях, когда менструации отсутствуют, а беременность или органические причины отсутствия месячных исключены. Климен способен вызвать регулярные ежемесячные кровотечения, даже если у женщины уже закончились естественные менструации.
Эстрадиола валерат устраняет или ослабляет симптомы, появляющиеся в связи с уменьшением в перименопаузе уровня эстрогенов, такие как приливы жара, потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессивные состояния, нарушения памяти, сосудистые кризы, атрофические дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек (повышенная ломкость ногтей, истончение кожи и образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполового тракта), непроизвольное мочеиспускание, остеопороз и повышенная ломкость костей, изменения липидного обмена, выражающиеся в повышении уровня ЛПНП, которые обусловливают атеросклеротические изменения в сосудах.
Ципротерона ацетат, благодаря наличию гестагенных свойств, способствует секреторным изменениям в пролиферирующем эпителии матки и других органах-мишенях, что останавливает дальнейшее развитие пролиферативных процессов, ведущих к развитию гиперплазии, в частности, роста гормонозависимых опухолей прогестерондефицитного характера.
Ципротерона ацетат, вследствие наличия антиандрогенной активности, понижает явления андрогенизации у пациенток. Практически не оказывает влияния на липидный обмен, что способствует более полной реализации профилактического действия эстрадиола валерата в отношении сердечно-сосудистых заболеваний в климактерический период.
Эстрадиола валерат
Всасывание
Эстрадиола валерат после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность эстрадиола после приема внутрь эстрадиола валерата составляет около 3% вследствие интенсивного метаболизма.
Метаболизм
После поступления в организм эстрадиола валерат быстро метаболизируется с образованием природного высокоактивного эстрогена - 17β-эстрадиола, который в дальнейшем подвергается стандартным метаболическим превращениям.
Выведение
Эстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой (до 90%) и, в меньшей степени - с желчью.
Ципротерона ацетат
Всасывание
Ципротерона ацетат после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови наблюдается через 0.5-3 ч с последующим 2-фазным снижением. Биологическая доступность ципротерона ацетата после приема внутрь составляет 88%.
Распределение
При продолжительном приеме его концентрация в плазме крови устанавливается на стабильном уровне и мало зависит от разовой дозировки.
Выведение
T1/2 ципротерона ацетата составляют в первую и вторую фазы элиминации 0.8 ч и 2.3 сут соответственно. До 30% лекарства и его метаболитов выводится почками и до 70% - с желчью и через кишечник.
Климен прописывают с 5-го по 25-й день менструального цикла ежедневно. Драже принимают в одни и те же часы, не разжевывая, запивая малым количеством жидкости. После завершения приема Климена из 1 календарной упаковки делают перерыв на 7 дней, во время которого где-то через 2-4 дня после приема последнего драже начинается менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва начинают принимать Климен из следующей календарной упаковки.
В случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения, прием лекарства надлежит продолжать только после исключения беременности. Пациенткам в менопаузе (при отсутствии менструаций), а также при аменорее или кровотечениях после овариэктомии Климен прописывают независимо от фаз цикла по 1 драже/сут в течение 21 дня с 7-дневным перерывом. В случае пропуска в приеме лекарства в установленное время, Климен нужно принять в течение ближайших 12 ч.
Побочное воздействие
Прочие: кожная сыпь, нарушение переносимости контактных линз, аллергические реакции, ощущение сердцебиения, отеки, судороги мышц.
Климен противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Климен не считается противозачаточным средством. Перед началом применения Климена предлогается пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез) для исключения вышеизложенных противопоказаний.
При длительном использовании Климена надлежит проходить контрольные медицинские обследования каждые 6 мес. Перед началом лечения вторичной аменореи нужно убедиться в отсутствии у пациентки пролактин-продуцирующей опухоли гипофиза.
При возникновении повторных кровотечений в начальный 3-месячный период лечения Клименом нужен контроль врача без прекращения приема лекарства. Прием лекарства нужно прекратить при появлении впервые необычно сильных, мигренеподобных или часто возникающих головных болей, при неожиданных нарушениях зрения или слуха, при первых признаках тромбоза (необычные боли в конечностях, отеки, при болях и чувстве сдавления в грудной клетке), при появлении желтухи, усилении и учащении эпилептических приступов, при значительном повышении АД, наступлении беременности.
При назначении ЗГТ особенно тщательно надлежит контролировать состояние здоровья у пациенток с эпилепсией, доброкачественными опухолями молочной железы, с бронхиальной астмой, мигренью, порфирией, отосклерозом, системной красной волчанкой, малой хореей. Для профилактики беременности в пременопаузе пациенткам предлогается, в случае необходимости, использовать негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода Кнауса-Огино и температурного метода).
При продолжительном лечении препаратом увеличивается вероятность прекращения менструаций. После перенесенного вирусного гепатита прием Климена возможен лишь через 6 мес.
Использование лекарства надлежит прекратить за 6 недель до проведения плановых хирургических операций, а также в случаях назначения длительного постельного режима (в частности после несчастных случаев).
При использовании Климена вероятно изменение толерантности к глюкозе, поэтому у пациенток с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Симптомы: вероятно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Клиническая эффективность Климена может уменьшиться на фоне регулярного приема барбитуратов, противосудорожных средств (в т.ч. карбамазепина, фенитоина), некоторых антибиотиков (в т.ч. рифампицина, ампициллина), производных пиразолона (в т.ч. бутадиона) за счет способности этих препаратов усиливать метаболизм компонентов Климена, либо изменять микрофлору кишечника.
Препарат надлежит хранить при комнатной температуре. Срок годности - 5 лет.