Клопиксол (Clopixol)

Клопиксол (Clopixol) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, диаметром 5 мм, двояковыпуклые. 1 таб. зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 2 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой розовато-коричневого цвета, круглые, диаметром 6 мм, двояковыпуклые. 1 таб. зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, диаметром 7 мм, двояковыпуклые. 1 таб. зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 25 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Клопиксол-акуфаз

Раствор для в/м введения масляный желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц. 1 мл зуклопентиксола ацетат 50 мг. Вспомогательные вещества: триглицериды.

Клопиксол депо

Раствор для в/м введения масляный желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц. 1 мл зуклопентиксола деканоат 200 мг. Вспомогательные вещества: триглицериды. Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.

Фармакологическое воздействие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее воздействие. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозировки седативный результат, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) считается преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту лекарства наступает быстро.

Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности. Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Длительность антипсихотического действия лекарства после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный результат выражается через 2 ч, достигает максимума где-то через 8 ч, после этого существенно уменьшается и слабо выражается при повторных инъекциях.

Терапевтическое воздействие

Клопиксола депо существенно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Клопиксол (Clopixol) - фармакокинетика

Фармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции лекарства наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетически дозировка

Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/сут в течение 2 недель.

Всасывание

После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь - около 44%. После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции. После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Зуклопентиксол в небольших количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь T1/2 составляет где-то 20 ч. После в/м инъекции Клопиксола депо кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся как правило с калом и частично - с мочой.

Клопиксол (Clopixol) - показания

Клопиксол

  • острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
  • состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;
  • маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
  • умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и иными расстройствами поведения;
  • сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

Клопиксол-акуфаз

  • начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

Клопиксол депо

  • острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
  • состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.

Клопиксол (Clopixol) - режим дозирования

Клопиксол

Препарат принимают внутрь, суточную дозу возможно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения предлогается использовать препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.

При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании дозировка лекарства зачастую составляет 10-50 мг/сут.

При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная дозировка составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут и более.

При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая дозировка составляет 20-40 мг/сут.

При ажитации у пациентов с олигофренией дозировка составляет 6-20 мг/сут, при необходимости дозировка может быть увеличена до 25-40 мг/сут.

При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания, препарат прописывают в дозе 2-6 мг/сут, при необходимости вероятно увеличение дозировки до 10-20 мг/сут; более предпочтителен прием лекарства в вечернее время.

Клопиксол-акуфаз

Препарат прописывают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Рекомендуемый объем в/м инъекции - 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 ч после первой инъекции. Поддерживающую терапию надлежит продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.

Клопиксол депо

Препарат прописывают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента. Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозировки или сокращение интервалов между инъекциями.

Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение

Клопиксола депо

Суточная дозировка (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = дозировка (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели. Прием Клопиксола внутрь надлежит продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе. Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол надлежит назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности - в несколько приемов.

При необходимости дозу возможно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более. Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) надлежит ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл).

Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо использование лекарства в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо возможно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозировки Клопиксола депо и интервалы между инъекциями надлежит устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Побочное воздействие

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозировки и/или назначением противопаркинсонических препаратов, но регулярное профилактическое воздействие последних не предлогается), сонливость; вероятно также нарушение аккомодации.

При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Предлогается уменьшение дозировки или, если вероятно, прекращение терапии.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
  • Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Клопиксол (Clopixol) - противопоказания

  • острая алкогольная интоксикация;
  • острая интоксикация барбитуратами;
  • острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
  • коматозные состояния.

Клопиксол (Clopixol) - беременность и лактация

Клопиксол не рекомендуют использовать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушениях функции печени

С осторожностью прописывают пациентам с хроническим гепатитом.

Клопиксол (Clopixol) - особые указания

С осторожностью прописывают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к компонентам лекарства. При длительной терапии нужно периодически проводить тщательный клинический контроль для оценки состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.

Надлежит иметь в виду, что при использовании нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в нечастых случаях вероятно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

Клопиксол-акуфаз возможно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вероятно воздействие лекарства на возможность к управлению автотранспортом и иными механизмами. При использовании лекарства, особенно в начале лечения, требуется осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на проводимую терапию.

Клопиксол (Clopixol) - передозировка

Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия. Лечение: в случае приема лекарства внутрь нужно как возможно быстрее промыть желудок, предлогается использование сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Надлежит принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не надлежит использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги возможно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Клопиксол (Clopixol) - лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Клопиксол может усиливать седативное воздействие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Клопиксол не надлежит использовать одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное воздействие).

При одновременном использовании Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств. При одновременном использовании Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Фармацевтическая несовместимость не установлена.

Клопиксол (Clopixol) - условия и сроки хранения

Препарат Клопиксол надлежит хранить при температуре не выше 25°C. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Препарат Клопиксол депо надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Препарат Клопиксол-акуфаз надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте.