Таблетки белого, желтовато-белого, или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "CLO" на одной стороне, без или почти без запаха. 1 таб. кломифена цитрат 50 мг Вспомогательные вещества: желатин, магния стеарат, стеариновая кислота, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат. Клинико-фармакологическая группа: Стимулятор продукции гонадотропинов.
Фармакологическое воздействие
Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия обусловлен специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный результат, при высоком содержании - антиэстрогенное воздействие. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.
Всасывание
После приема лекарства внутрь кломифен нормально абсорбируется из ЖКТ. Распределение Благодаря прочному связыванию с белками плазмы препарат медленно выводится из плазмы. Кломифен и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции и накапливаются в жировой ткани.
Метаболизм
Кломифен метаболизируется в печени с образованием метаболитов, обладающих антиэстрогенной активностью.
Выведение
T1/2 кломифена составляет 5-7 дней. Выводится преимущественно с желчью.
у мужчин:
При бесплодии дозировка и длительность курса лечения зависят от чувствительности (реакции на препарат) яичников. Пациенткам с регулярным менструальным циклом предлогается начинать лечение на 5-й день цикла (или на 3-й день цикла при ранней овуляции или продолжительности фолликулярной фазы менее 12 дней).
При аменорее лечение возможно начинать в любой день. Схема I: 50 мг/сут в течение 5 дней с одновременным контролем реакции яичников при помощи клинических и лабораторных исследований. Овуляция зачастую наступает между 11 и 15 днями цикла. Если такое лечение не приводит к овуляции, то надлежит использовать схему II. Схема II: с 5 дня следующего цикла прописывают по 100 мг/сут в течение 5 дней. Если в это время овуляция не замечено, то надлежит еще раз повторить ту же схему (по 100 мг/сут). В случае продолжающейся ановуляции прием лекарства надлежит прервать на 3 месяца, а затем повторить лечение в течение 3 месяцев.
При неэффективности второго курса последующее лечение препаратом также не нормально. Наибольшая общая дозировка лекарства, принимаемая в течение каждого курса, составляет 750 мг.
При поликистозе яичников, в связи с тенденцией к гиперстимуляции, начальная дозировка лекарства составляет 50 мг/сут.
При постконтрацептивной аменорее препарат надлежит назначать в дозе 50 мг/сут ежедневно.
Преимущественно, при использовании схемы I пятидневный курс лечения оказывается успешным. Мужчинам в соответствии с показаниями препарат прописывают по 50 мг 1-2 раза/сут в течение 6 недель под систематическим контролем спермограммы.
Побочное воздействие
Определение частоты побочных эффектов: часто - >1%; редко - < 1%.
При лечении кломифеном повышается вероятность многоплодной беременности, внематочной беременности, эндометриоза, роста имеющейся фибромы матки. Вероятно кистозное увеличение яичников, особенно при синдроме Штейна-Левенталя. В этих случаях размер яичников может достигать 4-8 см. При этом надлежит следить за температурой тела и прекратить лечение, как только она станет двухфазной. Дерматологические реакции: редко - алопеция.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства. Прочие: ощущения прилива крови к лицу с чувством жара (прекращаются после окончания приема лекарства).
Противопоказано использование при беременности и в период грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. Использование при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности.
До начала приема лекарства предлогается исследовать функцию печени. Перед началом лечения надлежит провести тщательное гинекологическое исследование. Лечение начинают, когда суммарное содержание гонадотропина в моче нормальное или ниже нижней границы нормы, состояние яичников при пальпации в норме, функции щитовидной железы и надпочечников соответствуют норма. В случае отсутствия овуляции до начала применения лекарства надлежит исключить или вылечить все другие возможные формы бесплодия.
При возникновении на фоне приема лекарства увеличения яичников или кистозных изменений лечение надлежит прекратить до тех пор, пока размер яичников не вернется к норме. В дальнейшем прием возможно возобновить, однако при этом уменьшить дозу лекарства или длительность лечения.
В процессе лечения нужно постоянное наблюдение гинеколога, надлежит контролировать функции яичников, проводить влагалищные исследования, наблюдать за феноменом "зрачка". Часто во время курса лечения трудно определить момент овуляции, также часто наблюдается недостаточность желтого тела. Поэтому после зачатия предлогается провести профилактическое лечение прогестероном.
Препарат противопоказан пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы, т.к. каждая таблетка содержит 100 мг лактозы.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку препарат может вызывать нарушения зрения, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, вазомоторные реакции, ощущения прилива крови к лицу, нарушения зрения (снижение остроты зрения, вспышки, скотома), увеличение яичников и боль в тазовых органах и в животе. Лечение: меры, направленные на выведение кломифена из организма; проведение поддерживающей терапии. Данные о возможности выведения кломифена при диализе отсутствуют.
Совместим с лекарствами гонадотропных гормонов.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.