Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные. 1 таб. тианептин натрия 12.5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, карбоксиметилцеллюлоза натрия, воск пчелиный белый, титана диоксид, этилцеллюлоза, глицерол-80, полисорбат 80, повидон, сахароза.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант из группы трициклических производных. По характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Тианептин увеличивет спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокапме и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения. Увеличивет обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.
Коаксил способствует уменьшению соматических симптомов, связанных с тревожными состояниями или снижением настроения (например, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах). Способствует нормализации поведения и положительно действует на психику пациентов с хроническим алкоголизмом в период отказа от приема спиртных напитков. Препарат не оказывает влияния на функции сердечно-сосудистой системы, сон и возможность к концентрации внимания. Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания.
Всасывание
После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Тианептин нормально распределяется в организме. Существенно связывается с белками плазмы крови (около 94%).
Метаболизм
Тианептин подвергается метаболизму в печени (бета-оксидация и N-деметилирование).
Выведение
T1/2 тианептина составляет 2.5 ч. Тианептин выводится из организма почками: основная часть выводится в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет и у лиц, получающих постоянную лекарственную терапию по поводу хронических заболеваний, T1/2 увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры лекарства существенно не изменяются (даже при наличии цирроза печени у заболевших хроническим алкоголизмом).
Прописывают внутрь по 12.5 мг (1 таб.) 3 раза/сут (утром, днем и вечером) перед едой.
Пациентам старше 70 лет, а также больным с почечной недостаточностью надлежит понизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.). Для заболевших хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
Побочное воздействие
Следующие побочные эффекты были отмечены на фоне приема тианептина со следующей частотой: очень часто (≥10%), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (≥1/100 000, <1/10 000) и не установленной частоты.
При переходе же с тиапентина на ингибиотры МАО достаточно сделать перерыв 24 ч;
Надлежит избегать применения Коаксила при беременности, поскольку клинических данных о безопасности его применения у этой категории пациентов не есть. Трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, поэтому в течение всего периода лечения грудное вскармливание противопоказано.
Использование при нарушениях функции печени
Для заболевших хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью надлежит понизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.).
Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения.
В случае необходимости применения общей анестезии нужно предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что больной принимает Коаксил. Лечение препаратом надлежит отменить за 24 или 48 ч до операции.
В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены лекарства, однако под строгим контролем состояния больного во время операции. При прекращении терапии препаратом Коаксил, как и при использовании любых психотропных препаратов, дозу надлежит снижать постепенно, в течение 7-14 дней. Не надлежит превышать рекомендованную дозу лекарства.
Пациенты с лекарственной и алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозировки лекарства. Прием Коаксила не предлогается пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых заболевших может снижаться возможность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Лечение: во всех случаях передозировки надлежит приостановить лечение Коаксилом и внимательно наблюдать за состоянием больного (контроль функции сердца, легких, почек, состояния метаболизма). При необходимости надлежит сделать промывание желудка и провести симптоматическую терапию.
При одновременном использовании Коаксила с ингибиторами МАО существует опасность развития коллапса или внезапной артериальной гипертензии, гипертермии, судорог; возможен летальный исход (данные препараты не используют одновременно).
Список Б. Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.