Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными кромками и насечкой с одной стороны.
1 таб.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия дисульфит, повидон К-30.
Анальгетик-антипиретик комбинированного состава.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный препарат, воздействие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.
Парацетамол - неопиоидный анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в основном в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют воздействие парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Кодеин оказывает центральное противокашлевое воздействие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее воздействие, обусловленное возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).
Длительность анальгезирующего действия - 4 ч, противокашлевого - 4-6 ч.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Парацетамол нормально и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозировки парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме лекарства также участвует изофермент CYP2E1.
T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, в основном конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых заболевших снижается клиренс лекарства и увеличивается T1/2.
Кодеин
Всасывание и распределение
Кодеин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Связь с белками плазмы - 30%. Cmax достигается через 2-4 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме лекарства принимает участие изофермент CYP 2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин.
Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T1/2 - 2.5-4 ч.
Показания к применению лекарства
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности:
Простудные заболевания, грипп (в роли жаропонижающего и противокашлевого средства).
Взрослым и детям старше 12 лет прописывают по 1-2 таблетки каждые 4 ч, однако не более 8 таблетки/
В роли жаропонижающего средства не предлогается прием Коделмикста без консультации врача более 3 сут, а в роли анальгезирующего - более 5 Не надлежит превышать рекомендованную дозу.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: иногда - потливость, затруднение дыхания; редко - нарушения функции печени и почек.
При длительном приеме Коделмикста эффективность его снижается. Также может возникнуть привыкание за счет содержащегося в нем кодеина. При прекращении лечения могут появиться симптомы беспокойства и раздражительности.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит назначать препарат при артериальной гипотензии, аритмиях, желчнокаменной болезни, миастении, заболеваниях надпочечников, гиперплазии предстательной железы, судорогах, лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе), а также пациентам приклонного возраста.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
Не надлежит принимать препарат более 3-х суток без консультации врача.
Кодеин, содержащийся в препарате Коделмикст® может вызвать привыкание.
Надлежит избегать приема алкоголя во время лечения Коделмикстом, т.к. как кодеин усиливает воздействие этанола.
Надлежит избегать совместного приема Коделмикста с иными лекарствами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими лекарствами.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. имеется риск появления сонливости.
Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм, может ускориться развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При использовании парацетамола в высоких дозах (более 10 г/) или при продолжительном приеме по 3-4 г/ появляются некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р-бензохинон, который считается причиной поражения печени.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
Одновременный прием Колдемикста с ингибиторами МАО вызывает атаксию, артериальную гипотензию, парестезии, нарушение аккомодации.
Колдемикст® при одновременном использовании усиливает воздействие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.
Длительный регулярный прием парацетамола усиливает антикоагулянтный результат варфарина и других кумаринов, что может повысить риск кровотечения; единичный прием значительного эффекта не оказывает.
Кодеин усиливает воздействие этанола на психомоторную функцию.
Кодеин может замедлить всасывание мексилетина и хинидина, таким образом, уменьшить его антиаритмический аффект.
Прием метоклопрамида, цизаприда или домперидона может повысить скорость всасывания парацетамола.
Колестирамин понижает всасывание парацетамола.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают седативный результат и угнетающее воздействие кодеина на дыхательный центр.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические лекарственные средства, рифампицин и этанол) при одновременном использовании с Колдемикстом повышают риск развития гепатотоксичности.
Пероральные контрацептивы понижают скорость метаболизма парацетамола на 20-30%.
Препарат разрешен к применению в роли средства безрецептурного отпуска.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.