Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения 1 фл. апротинин 10 000 АТрЕ Вспомогательные вещества: маннитол. Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида - 2 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.
Фармакологическое воздействие
Ингибитор фибринолиза.
Апротинин - активное вещество лекарства - считается поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций.
Терапевтический результат апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в роли антифибринолитика, однако также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем. Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Распределение
После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Выведение
Выводится почками. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.
Контрикал 10 000 вводят в/в струйно (медленно, максимально 5 мл в 1 мин) или капельно. Содержимое 1 флакона надлежит растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При кровотечениях начальная дозировка составляет 300 000 АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140 000 АТрЕ через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.
При остром панкреатите - в/в струйно 200 000-300 000 АТрЕ, затем в/в капельно - 200 000-300 000 АТрЕ/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов. Для предупреждения послеоперационного панкреатита - в/в струйно 200 000 АТрЕ/сут.
При шоковых состояниях препарат прописывают в начальной дозе 200 000-300 000 АТрЕ, затем 140 000 в/в струйно каждые 4 ч.
Детям препарат прописывают в дозе 14 000 АТрЕ/кг массы тела/сут.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: после повторных вливаний возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока. Местные реакции: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.
Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности. Клинический опыт применения лекарства в период лактации недостаточен. При необходимости применения Контрикала 10 000 в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Перед началом терапии предлогается проведение кожной пробы для определения индивидуальной чувствительности к препарату.
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные препараты. В случаях развития аллергических реакций и возникновения симптомов шока введение Контрикала 10 000 надлежит срочно прекратить.
Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи срочно вводят в/в адреналин (0.05-0.1 мг) (адреналин при необходимости вводят повторно), прописывают ГКС в высоких дозах (в частности, 0.25-1 г преднизолона), используют плазмозаменители. Контрикал 10 000 не надлежит использовать в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.
При ДВС-синдроме использовать Контрикал 10 000 возможно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.
В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при использовании апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозировки для людей, каких-либо токсических влияний не было выявлено.
Контрикал 10 000 при одновременном использовании cнижает активность стрептокиназы и урокиназы.
Препарат надлежит хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.