Раствор для п/к введения от бесцветного до немного желтого цвета, опалесцирующий. 1 мл (1 шприц) глатирамер ацетат 20 мг Вспомогательные вещества: маннитол, вода д/и. Клинико-фармакологическая группа: Иммуномодулятор. Препарат, применяемый при рассеянном склерозе.
Фармакологическое воздействие
Иммуномодулирующий препарат. Глатирамера ацетат считается уксусно-кислой солью синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.
Обладает иммуномодулирующими свойствами и возможностью блокировать миелин-специфические аутоиммунные реакции, лежащие в основе патогенеза разрушения миелиновой оболочки нервных проводников ЦНС при рассеянном склерозе.
Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит возможность конкурентно замещать антигены миелина - основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2, расположенных на антиген-представляющих клетках. Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных T-лимфоцитов (Th2-типа) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Th1-типа).
Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, эти Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10), которые уменьшают локальное воспаление путем подавления местного воспалительного Т-клеточного ответа. Это приводит к накоплению специфических противовоспалительных клеток Th2-типа и торможению провоспалительной системы Th1-клеток. Кроме того, препарат оказывает нейропротекторное воздействие: стимулирует синтез нейротрофического фактора клетками Th2-типа и защищает мозговые структуры от повреждения.
Копаксон-Тева не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов. Образующиеся антитела к глатирамера ацетату не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический результат лекарства.
В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, полагают, что после п/к введения препарат быстро гидролизуется в месте введения.
Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата, могут поступить в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Глатирамера ацетат проявляет свое иммуномодулирующее воздействие в месте инъекции. Терапевтический результат опосредуется через системное распространение активированных T-клеток супрессоров. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.
Препарат прописывают взрослым ежедневно п/к в дозе 20 мг (1 заполненный шприц для инъекций) 1 раз/сут предпочтительно в одно и то же время, длительно. Копаксон-Тева запрещено вводить в/в и в/м.
Правила проведения инъекции
Блистер с заполненным шприцом после хранения в холодильнике надлежит выдержать при комнатной температуре не менее 20 мин.
Раствор вводят п/к (соблюдая правила асептики и антисептики) в области предплечья, живота (область желудка), ягодицы или бедра, ежедневно меняя места введения. Не надлежит делать инъекции в болезненные точки, обесцвеченные, покрасневшие участи кожи или области с уплотнениями и узелками. Надлежит постоянно менять точки инъекций внутри инъекционной области.
При наличии нерастворенных частиц раствор лекарства использованию не подлежит. Каждый шприц, содержащий раствор лекарства, предназначен только для однократного применения; оставшийся раствор лекарства надлежит уничтожить. Не надлежит смешивать раствор, содержащийся в шприце, или вводить его параллельно с каким-либо другим препаратом.
При самостоятельном введении лекарства в случае пропуска инъекции, больной должен сделать ее срочно, как только вспомнит об этом. Не разрешается вводить двойную дозу лекарства. Следующую инъекцию надлежит сделать только через 24 ч.
Введение лекарства
Побочное воздействие
Местные реакции: боль, покраснение, отек; редко - атрофия кожи или подкожной клетчатки в месте инъекции, абсцесс, гематома. Прочие: редко - гематурия.
Адекватные и нормально контролируемые исследования безопасности применения глатирамера ацетата при беременности не проводились. Использование лекарства Копаксон-Тева при беременности вероятно только по абсолютным показаниям.
Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации надлежит соотнести ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного действия глатирамера ацетата и его отрицательного влияния на параметры репродуктивной системы. В исследованиях на крысах не обнаружено побочных эффектов, действующих на развитие эмбриона, не отмечалось заметного влияния глатирамера ацетата на процесс родов, а также на рост и развитие плода.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек нужно регулярно проводить контроль лабораторных показателей.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям и с патологией сердца. Пациентам с нарушением функции почек нужно регулярно проводить контроль лабораторных показателей.
Больной должен быть проинформирован о методике самостоятельных инъекций для безопасного применения Копаксона-Тева и получить инструкции по применению антисептических методов при приготовлении инъекционного раствора и его введении. Первую инъекцию надлежит проводить под контролем опытного врача. Нужно периодически контролировать понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях.
Пациентов надлежит информировать о недопустимости повторного использования игл и шприцев, а также о процедуре их безопасной утилизации. Использованные иглы и шприцы надлежит положить в твердую упаковку и только поле этого возможно выбросить. Пациентов надлежит проинформировать о возможных побочных реакциях, связанных с применением лекарства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.
Данных о передозировке Копаксона-Тева не есть.
Взаимодействие между Копаксоном-Тева и иными лекарственными средствами изучено недостаточно. В процессе клинических испытаний какого-либо значительного лекарственного взаимодействия не выявлено, включая одновременное использование Копаксона-Тева с лекарствами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в т.ч. с кортикостероидами в течение не более, чем 28 дней. Крайне редко может увеличиваться частота местных реакций.
Препарат надлежит хранить при температуре от 2° до 8°С (в холодильнике). Препарат может храниться при комнатной температуре (15°-25°С) не более 1 месяца.
Если по истечении этого периода препарат не использован и находится в оригинальной упаковке, его надлежит вновь поместить в холодильник (2°-8°С). Срок годности - 2 года.