Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе - пористая масса желтого цвета. 1 таб. нифедипин 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, лак хинолиновый желтый Е104, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное воздействие. Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, понижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, понижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Делает лучше коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Умеренно понижает повышенное АД. Не угнетает проводимость миокарда.
Всасывание и распределение
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (около 90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax нифедипина в плазме крови достигается через 0.5-2 ч. Прием пищи понижает скорость абсорбции, однако не влияет на ее величину. Связывание с белками плазмы составляет 92-98%.
Метаболизм
Нифедипин подвергается эффекту "первого прохождения". Быстро и полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов путем окисления и гидролиза.
Выведение
T1/2 составляет 2-5 ч. Около 70-80% дозировки выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с циррозом печени отмечается увеличение биодоступности нифедипина. При нарушениях функции печени или почек связывание нифедипина с белками плазмы снижается.
Устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная дозировка - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 80 мг.
Побочное воздействие
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Кордафена при беременности не проводилось, поэтому использование лекарства в этот период не предлогается. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, надлежит избегать применения Кордафена в период лактации или прекратить грудное вскармливание во время лечения.
При остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек, при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у заболевших, находящихся на гемодиализе, Кордафен надлежит использовать только в условиях клиники под строгим контролем врача. При появлении на фоне лечения болей за грудиной Кордафен надлежит отменить.
У заболевших с нарушениями функции печени и/или почек надлежит избегать применения лекарства в высоких дозах. У пациентов приклонного возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Отменять препарат надлежит постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) вероятно развитие синдрома отмены. В период курсового лечения не надлежит допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД; не предлогается курить.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения надлежит избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Симптомы: вероятно усиление описанных побочных эффектов.
Усиление гипотензивного действия Кордафена наблюдается при одновременном использовании с бета-адреноблокаторами, диуретиками, иными антигипертензивными лекарствами. Усиление антиангинального эффекта Кордафена отмечается при одновременном использовании с нитратами (надлежит тщательно контролировать ЧСС и АД).
При одновременном использовании Кордафена и препаратов кальция результат нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.