Таблетки круглые, белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны и маркировкой "АВ5" с другой стороны.
1 таб. амлодипина безилат 6.95 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Таблетки круглые, белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны и маркировкой "АВ10" с другой стороны.
1 таб. амлодипина безилат 13.9 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное воздействие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, понижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное воздействие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии понижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, понижает преднагрузку на сердце, понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).
У заболевших стенокардией разовая суточная дозировка увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, понижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный результат. Гипотензивное воздействие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая дозировка обеспечивает клинически значимое снижение АД в течении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Понижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное воздействие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта - 2-4 ч, продолжительность эффекта - 24 ч.
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmaxв сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесное состояние достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть лекарства находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть лекарства, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет результат «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозировки экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, но эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении аккумуляция лекарства в организме будет выше (T1/2 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению лекарства
Внутрь, начальная дозировка для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг лекарства 1 раз/ Дозировка максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз. При артериальной гипертензии поддерживающая дозировка может быть 5 мг.
При стенокардии напряжения (вазоспастической стенокардии) - 5-10 мг 1 раз.
Не требуется изменения дозировки при одновременном приеме с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозировки у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при нарушениях функции печени.
В период лечения нужен контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Нужно поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозировки нужно тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения предлогается постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Несмотря на то, у некоторых пациентов в основном в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении больной должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - использование сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не полезен.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный результат ослабляют НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное воздействие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном использовании с лекарствами лития вероятно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить результат блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный результат и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, но это снижение настолько мало, что значимо не изменяет воздействие амлодипина.
Препарат отпускается по рецепту.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности - 2 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.