Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением 1 таб. нифедипин 40 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза, лактоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), макрогол 6000, макрогол 400, краситель железа оксид красный Е172, титана диоксид Е171, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Блокатор кальциевых каналов. Тормозит ток ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов, что приводит к уменьшению накопления кальция внутри клеток. Это вызывает расширение коронарных артерий, периферических кровеносных сосудов, что обуславливает уменьшение ОПСС и, следовательно, уменьшение нагрузки на сердце, повышение снабжения миокарда кислородом. Снижая работу сердца, препарат понижает употребление миокардом кислорода, а также косвенно понижает потребность миокарда в кислороде путем уменьшения ОПСС и постнагрузки.
Торможение поступления и накопления ионов кальция в кардиомиоцитах предотвращает истощение энергетических резервов миокарда и обеспечивает защитное воздействие на сердечную мышцу.
Под действием лекарства снижается АД, исчезает или уменьшается боль в грудной клетке, связанная с гипоксией миокарда. Благодаря вазодилатирующему действию на коронарные артерии, улучшается постстенотическое кровообращение при атеросклеротической обструкции. Высвобождение нифедипина из таблеток Кордипина ХЛ очень медленное. Результат лекарства продолжается 24 ч, поэтому достаточно однократного применения в течение суток. После начала терапии интенсивность гипотензивного действия возрастает и достигает стабильного состояния на 3-4 день, тогда как воздействие на боли в грудной клетке достигает плато на 3-4 неделе.
В основном в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.
Всасывание и распределение
Высвобождение нифедипина из таблеток Кордипин ХЛ медленное и практически линейное, что обеспечивает воздействие лекарства в течение суток. После высвобождения нифедипин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи ускоряет абсорбцию. При достигнутом равновесном состоянии Cssmax нифедипина в крови отмечается через 5.0±2.7 ч. Связывание нифедипина с белками плазмы - 94-99%.
Метаболизм и выведение
Нифедипин практически полностью биотрансформируется в организме. T1/2 составляет 14.9±6 ч. Менее 1% дозировки выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% дозировки - в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек вероятно увеличение T1/2.
Устанавливают индивидуально. Препарат прописывают в средней дозе 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут как в начале терапии, так и при продолжительном лечении. При необходимости дозу увеличивают до максимальной - 80 мг (2 таб.)/сут в 1 или 2 приема. В случае, если больной забыл принять очередную дозу лекарства, при следующем приеме не надлежит удваивать дозу.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозировки зачастую не требуется. Таблетки надлежит принимать целиком, не разламывая, запивая стаканом воды.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, зуд. Прочие: редко - мышечные судороги.
До настоящего времени безопасность применения Кордипина ХЛ при беременности не установлена, в связи с чем препарат использовать не рекомендуют. Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение лекарства при порфирия. Наблюдение врача, особенно в начале лечения, требуется перенесшим инфаркт миокарда пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозировки зачастую не требуется.
В начале лечения Кордипином ХЛ, особенно при одновременном использовании бета-адреноблокаторов, возможна артериальная гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. В таких случаях пациентам требуется тщательное наблюдение.
Наблюдение врача, особенно в начале лечения, требуется перенесшим инфаркт миокарда пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями печени, с легочной гипертензией, а также больным приклонного возраста. На фоне лечения Кордипином ХЛ у пациентов с острой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии вероятно ухудшение течения ИБС (более частые приступы стенокардии). Прием Кордипина ХЛ надлежит прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила.
Кордипин ХЛ не предлогается назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией и с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы. При необходимости проведения ингаляционного теста с метахолином для определения гиперреактивности бронхов надлежит учитывать, что больной принимает Кордипин ХЛ. В период лечения надлежит избегать употребления грейпфрутового сока и алкоголя.
При необходимости прекращения терапии дозу уменьшают постепенно. У пациентов с артериальной гипертензией после отмены лекарства вероятно повышение АД. Врач должен проинформировать больного о желательном уровне АД и частоте пульса; если после приема первой дозировки Кордипина ХЛ появляются боль или чувство сдавления в грудной клетке, то перед приемом последующей дозировки требуется консультация врача; если во время приема Кордипина ХЛ появляются более частые, сильные и длительные загрудинные боли как в покое, так и при физической нагрузке, также требуется консультация врача.
Контроль лабораторных показателей
При использовании нифедипина возможны изменения показателей ЩФ, АЛТ, АСТ, ЛДГ, положительная реакция Кумбса без клинических проявлений, хотя в некоторых случаях наблюдались холестаз и желтуха. На фоне применения нифедипина наблюдается уменьшение количества тромбоцитов и увеличение времени кровотечения, что не имеет клинического значения.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Кордипина ХЛ у детей не установлены. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение, которое имеет обратимый характер. Поэтому до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция больного на лечение, надлежит воздержаться от управления автомобилем и занятий иными потенциально опасными видами деятельности.
Симптомы: чрезмерная артериальная гипотензия; при приеме большого количества таблеток могут отмечаться тахикардия, брадикардия, аритмия, тошнота, рвота, слабость, покраснение кожи, головокружение, сонливость, заторможенность, нарушения цветового восприятия, метаболический ацидоз, судороги, потеря сознания. Лечение: если больной в сознании, надлежит вызвать рвоту. Нужно тщательное наблюдение за состоянием гемодинамики, симптоматическая терапия.
При одновременном использовании Кордипина ХЛ с иными антигипертензивными лекарствами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, нитроглицерином и изосорбида мононитратом или динитратом длительного действия наблюдается синергическое воздействие на АД.
При одновременном использовании Кордипина ХЛ и фентанила вероятно дополнительное уменьшение АД. При одновременном использовании Кордипина ХЛ с циметидином, трициклическими антидепрессантами, ранитидином вероятно усиление антигипертензивного действия нифедипина. Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к снижению эффективности последнего.
При одновременном использовании с лекарствами кальция терапевтическая эффективность Кордипина ХЛ понижается.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном использовании Кордипина ХЛ и дигоксина, карбамазепина, фенитоина и теофиллина происходит увеличение концентраций последних в плазме крови. При одновременном использовании Кордипина ХЛ и хинидина происходит снижение концентрации последнего в плазме крови.
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.