Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. нифедипин 10 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии.
Понижает периферическое сопротивление и незначительно - сократимость миокарда, понижает постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Делает лучше коронарный кровоток, постстенотическую циркуляцию при атеросклеротических обструкциях. Не угнетает автоматизм и проводимость миокарда. При применении Коринфара вероятно возникновение рефлекторной тахикардии.
Всасывание
Нифедипин быстро и почти полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 15-75 мин. Системная биодоступность составляет 50-70%. При одновременном приеме с пищей всасывание задерживается, однако не уменьшается.
Распределение
Нифедипин связывается с белками плазмы крови (альбумин) на 95%. Кумуляции не замечено.
Метаболизм
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 2-5 ч. 60-80% нифедипина в виде метаболитов выводится с мочой, остальная часть с калом. Менее 0.1% нифедипина обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени происходит увеличение T1/2 и уменьшение общего плазменного клиренса.
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. При лечении стабильной и ангиоспастической стенокардии и артериальной гипертензии препарат прописывают по 10 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут.
При недостаточной выраженности клинического эффекта вероятно постепенное повышение дозировки до 20-40 мг (2-4 таб.) 2 раза /сут. Наибольшая суточная дозировка составляет 80 мг. Интервал между приемами двух однократных доз по 20 мг (2 таб.) не должен быть меньше 4 ч.
При двукратном назначении лекарства в сутки таблетки надлежит принимать где-то через 12 ч (утром и вечером). Препарат надлежит принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема; в единичных случаях - возникновение эксфолиативного дерматита. Прочие: в отдельных случаях, особенно при применении лекарства в высоких дозах возможны миалгии. Описаны единичные случаи гинекомастии (у пациентов приклонного возраста, особенно при длительном применении лекарства), транзиторное повышение уровня глюкозы в крови (не диабетогенный результат).
Коринфар противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Коринфара в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении Коринфара пациентам с тяжелой артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хронической сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, а также пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и необратимой почечной недостаточностью и гиповолемией, находящимся на гемодиализе (из-за высокого риска резкого падения АД). Под тщательным наблюдением надлежит назначать Коринфар пациентам с нарушениями функции печени.
При необходимости надлежит понизить дозу лекарства. Отменять Коринфар надлежит постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема лекарства (особенно после длительного лечения) вероятно развитие синдрома отмены. При употреблении алкоголя на фоне терапии Коринфаром вероятно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.
Применение в педиатрии
Клинический опыт применения лекарства у детей недостаточен.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме Коринфара, особенно в начале лечения и при смене лекарства, вероятно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД. Это нужно учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: в тяжелых случаях - потеря сознания вплоть до развития комы, артериальная гипотензия, тахи/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легкого. Лечение: обильное промывание желудка, если нужно, то в сочетании с промыванием тонкой кишки.
При применении слабительных средств надлежит учитывать снижение тонуса мускулатуры кишечника вплоть до атонии кишечника, наблюдаемое при применении блокаторов кальциевых каналов. Т.к. нифедипин не выводится при гемодиализе, проведение его нецелесообразно. Предлогается проведение плазмафереза.
При развитии брадикардии надлежит назначить атропин и/или бета-симпатомиметики, при угрожающей жизни больного брадикардии нужно на время имплантировать водитель ритма сердца.
При артериальной гипотензии, являющейся следствием кардиогенного шока и расширения артериальных сосудов, в/в вводят 1-2 г глюконата кальция, в/в капельно - допамин (до 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин - до 15 мкг/кг массы тела/мин), эпинефрин (адреналин) или норэпинефрин (норадреналин). Содержание кальция в сыворотке крови поддерживают на нормальном или несколько повышенном уровне. Введение жидкости или крови в организм проводят с осторожностью под контролем гемодинамических показателей.
При одновременном применении Коринфара с бета-адреноблокаторами, диуретиками, иными антигипертензивными лекарствами отмечается усиление гипотензивного действия Коринфара. При одновременном применении Коринфара с нитратами отмечается усиление антиангинального эффекта Коринфара.
При одновременном применении Коринфара и трициклических антидепрессантов, циметидина, ранитидина вероятно усиление эффектов Коринфара.
При одновременном применении Коринфара с хинидином в отдельных случаях отмечалось снижение концентрации хинидина в плазме крови.
При одновременном применении Коринфара с дигоксином и теофиллином в отдельных случаях отмечалось снижение концентрации последних в плазме крови.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.