Таблетки белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые, со скошенными краями. 1 таб. карведилол 3.125 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, овальные, немного двояковыпуклые, с маркировкой "S2" на одной стороне и с насечкой на другой стороне. 1 таб. карведилол 6.25 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, овальные, немного двояковыпуклые, с маркировкой "S3" на одной стороне и с насечкой на другой стороне. 1 таб. карведилол 12.5 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой на одной стороне. 1 таб. карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Альфа1-, бета1- и бета2-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное и антиаритмическое воздействие. Вследствие блокады β1-адренорецепторов миокарда умеренно понижает AV-проводимость, понижает ЧСС и сердечный выброс, не вызывая резкой брадикардии. Блокируя α1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС. При блокаде β2-адренорецепторов вероятно повышение тонуса бронхов, некоторых сосудов, а также тонуса и перистальтики кишечника. У пациентов с сердечной недостаточностью препарат увеличивет фракцию выброса левого желудочка. Воздействие на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема лекарства.
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание лекарства, однако не влияет на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Протекает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Карведилол активно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным действием.
Выведение
T1/2 - 6-10 ч. Выводится с желчью и калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц приклонного возраста концентрация карведилола в плазме на 50% выше, чем у молодых пациентов. У заболевших с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
При артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. В первые 7-14 дней рекомендуемая дозировка составляет 12.5 мг утром после завтрака. Дозу возможно разделить на 2 приема по 6.25 мг Кориола. Для дальнейшего лечения препарат прописывают в дозе 25 мг утром или разделенных на два приема по 12.5 мг.
Через 7-14 дней под контролем врача дозу лекарства возможно повысить до 50 мг, разделенных на 2 приема. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости дозировка Кориола может быть еще увеличена. Общая суточная дозировка Кориола при стенокардии не должна превышать 100 мг, разделенных на 2 приема. Для пациентов в возрасте старше 70 лет суточная дозировка Кориола не должна превышать 50 мг, разделенных на 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная дозировка составляет 3.125 мг 2 раза/сут. Дозу с осторожностью повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Наибольшая дозировка – по 25 мг 2 раза/сут для заболевших с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза/сут для заболевших с массой тела более 85 кг. Состояние заболевших надлежит контролировать в начале лечения и при последующем увеличении дозировки. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновляют с минимальной дозировки по 3.125 мг Кориола 2 раза/сут с последующим увеличением дозировки. Препарат принимают после еды, запивая малым количеством жидкости.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний. Прочие: боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, мышечная слабость (чаще в начале лечения), увеличение массы тела, гипо-и гипергликемия, гиперхолестеринемия.
Применение Кориола при беременности вероятно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода. Карведилол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать Кориол при почечной недостаточности.
С осторожностью надлежит назначать Кориол при хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
В начале лечения и при повышении дозировки Кориола у пациентов вероятно чрезмерное снижение АД, особенно при вставании. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов приклонного возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном использовании других антигипертензивных препаратов и диуретиков. Не надлежит резко прекращать терапию Кориолом, особенно у пациентов со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу лекарства надлежит снижать постепенно в течение 1-2 недель.
У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью предлогается контролировать функцию почек.
При ухудшении функции почек Кориол нужно отменить. Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину периферической ангиопатии, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб. Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. На фоне приема Кориола вероятно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.
Пациента надлежит предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством нужно проинформировать врача о приеме Кориола. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (в частности, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством предлогается постепенная отмена Кориола.
С осторожностью надлежит назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе.
Пациентам с феохромоцитомой возможно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов. При отмене одновременной терапии препаратом Кориол и клонидином первоначально нужно прекращать лечение Кориолом и лишь через несколько дней отменять клонидин.
При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения Кориолом предлогается повысить дозировки диуретика, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность Кориола у детей не установлены.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения Кориолом и при увеличении дозировки вероятно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся головокружением. Поэтому пациентам не предлогается управлять автомобилем и надлежит воздерживаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением или обмороком; замедление сердечного ритма; одышка, связанная с развитием бронхоспазма; сердечная недостаточность, рвота; в тяжелых случаях - кардиогенный шок, нарушение сознания вплоть до развития комы, генерализованные судороги, нарушения проводимости и остановка сердца. Лечение: при появлении симптомов артериальной гипотензии надлежит уменьшить дозу или временно отменить препарат. Если больной находится в сознании, нужно вызвать рвоту, положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги немного приподняты.
Пациента без сознания надлежит уложить на бок. Показана симптоматическая терапия. Для поддержания функции сердца и циркуляции крови прописывают орципреналин или глюкагон.
При брадикардии прописывают атропин и при необходимости - водитель ритма.
При бронхоспазме прописывают бета2-адреномиметики.
При периферической вазодалатации - норэпинефрин (норадреналин), при судорогах - диазепам. Продолжительность лечения зависит от степени интоксикации. В тяжелых случаях интоксикации время выведения карведилола удлиняется. Пациенты должны находиться под наблюдением до полной стабилизации состояния.
У пациентов, получающих верапамил или дилтиазем в/в, при назначении Кориола вероятно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию препаратов не прописывают. Усиление эффекта Кориола вероятно при одновременном использовании с некоторыми антиаритмическими лекарствами, средствами для наркоза, антигипертензивными лекарствами, лекарствами для лечения стенокардии, с иными бета-адреноблокаторами (в частности, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами. Поэтому при комбинированной терапии надлежит с осторожностью подбирать дозировки для препаратов перечисленных групп.
При одновременном назначении с Кориолом вероятно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Диуретики усиливают эффекты Кориола.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6 (в частности, циметидин увеличивет концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин понижает ее).
При одновременном использовании с алкалоидами спорыньи наблюдается ухудшение периферического кровообращения. Карведилол может усиливать результат гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому предлогается регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.