Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтые, с гравировкой "СХ" на одной стороне. 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое воздействие
НПВС из класса сульфонанилидов. Считается селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Понижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под влиянием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
В незначительной степени воздействует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов лекарства. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также понижает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предупреждая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное воздействие лекарства.
Всасывание
После приема внутрь нормально всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лекарства. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%, как правило с альбумином - 96%.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 нимесулида составляет где-то 2 ч, гидроксинимесулида – около 3 ч, выводится как правило с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц приклонного возраста (старше 65 лет) фармакокинетический профиль нимесулида значительно не меняется.
Прописывают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 400 мг. Таблетки надлежит принимать предпочтительно натощак, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Детям старше 12 лет прописывают из расчета разовой дозировки 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.
С осторожностью надлежит использовать при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
При назначении лекарства пациентам приклонного возраста коррекции режима дозирования не требуется. При длительном использовании нужен систематический контроль функции печени и почек. При появлении каких-либо побочных реакций больной должен прекратить прием лекарства и проконсультироваться с врачом.
Случаи передозировки лекарства не описаны. Специфического антидота не существует.
При одновременном использовании наблюдается конкурирование за связь с белками плазмы между нимесулидом и дигоксином, фенитоином, лекарствами лития, диуретиками, антигипертензивными средствами, иными НПВС, циклоспорином; метотрексатом, гипогликемическими средствами (данные комбинации надлежит использовать с осторожностью).
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.