Гель вагинальный гомогенный, белого или почти белого цвета, мягкой консистенции, со специфическим запахом. 1 аппликатор (1.125 г) прогестерон 90 мг. Вспомогательные вещества: глицерол, парафин легкий жидкий, глицерид гидрированного пальмового масла, карбомер 974Р, сорбиновая кислота, поликарбофил, натрия гидроксид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Гестаген.
Фармакологическое воздействие
Прогестерон. Вызывает секреторную трансформацию эндометрия, подготавливая его к имплантации эмбриона/эмбрионов. Понижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Прогестерон ингибирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.
В вагинальном геле прогестерон включен в полимерную систему доставки, которая связывается со слизистой оболочкой влагалища и обеспечивает непрерывное высвобождение прогестерона по крайней мере в течение 3 дней.
Распределение
При использовании вагинального геля в дозах, соответствующих 90 мг прогестерона, Cmax достигается через 6 ч и составляет 11 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Прогестерон метаболизируется в основном в печени. Влагалищное использование существенно понижает результат "первого прохождения" через печень. Основной метаболит, 3-α, 5-β-прегнандиол, выделяется с мочой. T1/2 - 34-48 ч.
Для поддержания лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных репродуктивных методик, начиная со дня переноса эмбриона, гель используют в дозе 1.125 г (90 мг прогестерона - 1 аппликатор) и вводят ежедневно интравагинально со дня переноса эмбрионов.
Побочное воздействие
Крайнон не надлежит использовать при беременности за исключением применения в ранний период беременности в процессе проведения вспомогательных методов репродукции. Крайнон не надлежит использовать в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают препарат при нарушении функции печени.
В состав лекарства Крайнон входит сорбиновая кислота, которая может вызывать местную кожную реакцию (контактный дерматит). При длительной терапии нужно проводить регулярные гинекологические осмотры для того, чтобы исключить возможность развития гиперплазии эндометрия. При использовании Крайнона надлежит определять уровень хорионического гонадотропина или проводить УЗИ (для предотвращения появления угрожающего аборта).
С осторожностью прописывают препарат при нарушении функции печени. При внезапном кровотечении, также как и в случае нерегулярных вагинальных кровотечений, надлежит исключить нефункциональную причину. При возникновении вагинального кровотечения неясной этиологии надлежит провести соответствующее исследование.
С осторожностью и под постоянным контролем прописывают препарат пациентам с эпилепсией, мигренью, астмой, хронической сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек (из-за вероятной задержки жидкости в организме). Надлежит внимательно наблюдать за пациентами, имеющими в анамнезе депрессию и отменить препарат при усилении депрессии.
На фоне применения эстрогенов и прогестагенов у некоторых пациентов может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе (механизм этого нарушения неизвестен). На фоне применения лекарства больные сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением.
Воздействие лекарства на возможность к вождению автомобиля и управлению иными механизмами
Пациенты, применяющие Крайнон, должны соблюдать осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенного внимания (т.к. вероятно появление чувства усталости). Потребление алкоголя может усилить этот результат.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Крайнон не сообщалось.
Использование лекарства Крайнон вместе с иными интравагинальными средствами не предлогается.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности – 3 года.