Капсулы 1 капс. индинавира сульфат 400 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ.
Фармакологическое воздействие
Противовирусный препарат. Активен в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1). Считается специфическим ингибитором протеазы ВИЧ-1.
Данные о фармакокинетике лекарства Криксиван не предоставлены.
Криксиван надлежит использовать только в комбинации с иными антиретровирусными лекарствами. Рекомендуемая дозировка Криксивана составляет 800 мг внутрь каждые 8 ч. Лечение надлежит начинать с дозировки 2.4 г/сут. Для обеспечения оптимальной абсорбции Криксиван нужно принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая водой.
Криксиван возможно также принимать вместе с иными напитками (снятое молоко, сок, кофе, чай) или с легкой пищей (сухой тост с желе и яблочным соком или кофе со снятым молоком; кукурузные хлопья, снятое молоко и сахар). Для обеспечения адекватной гидратации пациенту предлогается выпивать за 24 ч не менее 1.5 л жидкости.
Побочное воздействие
Криксиван зачастую нормально переносится, что было установлено в ходе контролируемых клинических испытаний, когда назначался только Криксиван или Криксиван в сочетании с иными антиретровирусными средствами. Криксиван не изменяет тип, частоту или степень выраженности большинства известных видов токсичности, связанных с использованием других антиретровирусных средств. Клинические выраженные побочные реакции, отмечавшиеся исследователями как вероятно, вероятно или определенно связанные с препаратом у 5% пациентов, принимающих только Криксиван, безотносительно к тяжести их проявлений включали:
По причине появления острых приступов терапия была прекращена у 9.2% (7/79) пациентов. Дерматологические реакции: сухость кожи, зуд.
Прочие: лимфаденопатия. В ходе клинических исследований отмечались случаи острой гемолитической анемии, которые иногда были тяжелыми и быстро прогрессировали. В таких случаях нужно отменить препарат и провести соответствующее лечение. Сообщалось о случаях спонтанных кровотечений у пациентов с гемофилией A и B, которые получали ингибиторы протеазы. Некоторым пациентам требовался дополнительный фактор VIII. Отмечались случаи перераспределения/накопления жира на затылке, на животе, в забрюшинной области.
В большинстве отмеченных случаев терапия ингибиторами протеазы была продолжена или начата снова. Большинство побочных реакций на Криксиван были незначительными и не требовали отмены лекарства. Прекращение лечения из-за побочных реакций наблюдалось у 5.1% из 196 пациентов, принимавших только Криксиван, у 5.7% из 53 пациентов, принимавших Криксиван вместе с иными антиретровирусными средствами, и у 6.8% из 74 пациентов, принимавших только какой-либо другой антиретровирусный препарат.
Адекватных и строго контролируемых исследований Криксивана у беременных женщин не проводилось. При беременности Криксиван возможно использовать только в тех случаях, когда потенциальная польза лекарства для матери оправдывает возможный риск для плода.
В настоящее время окончательно не установлено, вызывает ли Криксиван обострение физиологической желтухи новорожденных. Но ввиду теоретической возможности лекарства обострять физиологическую желтуху у новорожденных детей, применение лекарства в конце III триместра беременности оправдано только при наличии жизненных показаний.
При необходимости применения Криксивана в период лактации грудное вскармливание нужно прервать, поскольку неизвестно, выделяется ли активное вещество лекарства с грудным молоком.
Признаки и симптомы нефролитиаза, включающие болевой синдром с или без гематурии (включая микроскопическую гематурию), у пациентов, получающих рекомендованную дозу Криксивана, наблюдались относительно редко. В период лечения Криксиваном предлогается адекватная водная нагрузка. При появлении симптомов нефролитиаза может потребоваться изменение дозировки.
У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза метаболизм Криксивана снижается, поэтому дозировка лекарства должна быть уменьшена.
Надлежит иметь в виду, что уменьшение дозировки Криксивана, с одной стороны, понижает риск усугубления печеночной недостаточности и тяжести течения нефролитиаза, с другой стороны - понижает антиретровирусную активность лекарства. Изолированная бессимптомная гипербилирубинемия наблюдалась в период приема Криксивана как у здоровых людей, так и у ВИЧ-1 инфицированных пациентов. В большинстве случаев возникновение гипербилирубинемии не требует снижения дозировки лекарства, при этом значения билирубина постепенно снижаются до нормальных.
При сочетанной терапии Криксиваном и диданозином интервал между приемами этих препаратов должен составлять 1 ч, препараты надлежит принимать до еды.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность Криксивана у детей не установлены.
Имеются сообщения о случаях передозировки Криксивана у человека. Наиболее часто отмечались симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и почек (нефролитиаз, гематурия). Неизвестно, подвергается ли Криксиван перитонеальному диализу или гемодиализу.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия Криксивана с цидовудином, цидовудином/ламивудином, триметопримом/сульфаметоксазолом, флуконазолом, изониазидом, кларитромицином, пероральными контрацептивами (норэтиндроном/этинилэстрадиолом 1/35).
Индинавир запрещено использовать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом и тиазоладом, лекарствами на основе экстрактов спорыньи, поскольку совместное применение с ингибиторами CYP 3A4 может привести к подавлению метаболизма этих препаратов и возникновению сердечных аритмий.
Препарат надлежит хранить в сухом месте, в плотно закрытом флаконе при температуре от 15° до 30°C. Препарат должен храниться только в оригинальном флаконе. Сиккатив (влагопоглотитель) должен оставаться во флаконе.