Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,2" с одной стороны. 1 таб. моксонидин 200 мкг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,3" с одной стороны. 1 таб. моксонидин 300 мкг. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,4" с одной стороны. 1 таб. моксонидин 400 мкг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный результат. Понижает резистентность тканей к инсулину. Снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме лекарства связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС значительно не изменяются. Максимум гипотензивного действия достигается где-то через 2.5-7 ч после приема внутрь.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Метаболизм Основные метаболиты моксонидина - 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозировки выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном использовании.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, возможно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Но эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
У пациентов с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с правильной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 выше, чем у заболевших с правильной функцией почек, приблизительно на 80% и 35%, соответственно. В обеих группах Cmax моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме заболевших с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Моксонидин в незначительной степени выводится при гемодиализе.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Препарат прописывают в начальной дозе 200 мкг 1 раз/сут. Наибольшая разовая дозировка - 400 мкг; наибольшая суточная дозировка - 600 мкг (разделенные на 2 приема). Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная суточная дозировка составляет 200 мкг. Наибольшая суточная дозировка - 400 мкг.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит назначать препарат при паркинсонизме, эпилепсии, глаукоме, депрессии, перемежающейся хромоте, болезни Рейно (из-за отсутствия опыта применения), при гемодиализе.
Клинические данные о негативном влиянии лекарства на течение беременности отсутствуют. При беременности препарат Цинт надлежит использовать с осторожностью. Моксонидин выделяется с грудным молоком.
В случае необходимости применения Цинта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.
Использование при нарушениях функции печени противопоказано при выраженной печеночной недостаточности
Использование при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая дозировка составляет 200 мкг. Наибольшая суточная дозировка - 400 мкг. В настоящее время нет данных о том, что Цинт запрещено использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л).
В настоящее время нет данных о том, что Цинт запрещено использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на возможность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что надлежит учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головная боль, седативный результат, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии предлогается восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке лекарства Цинт.
Трициклические антидепрессанты при одновременном использовании могут понизить эффективность Цинта и других антигипертензивных средств центрального действия. Цинт умеренно усиливает сниженную когнитивную возможность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение Цинта совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте!