Таблетки пролонгированного действия круглые, двояковыпуклые, трехслойные (один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски); допускаются вкрапления. 1 таб. альфузозина гидрохлорид (содержится во втором, белом слое таблетки) 10 мг. Состав первого слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, этилцеллюлоза 20, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат. Состав второго слоя таблетки: альфузозина гидрохлорид, маннитол, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат. Состав третьего слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, повидон, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Альфа1-адреноблокатор, производное хиназолина. Избирательно воздействует на постсинаптические α1-адренорецепторы. В исследованиях in vitro показана селективность действия альфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в области дна мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы понижает сопротивление оттоку мочи. Альфузозин делает лучше параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение мочевого пузыря.
В плацебо-контролируемых исследованиях альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы выявлено значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) мочи в среднем на 30% у пациентов с Qmax ≤15 мл/с. Такое улучшение отмечалось после приема первой дозировки лекарства.
Также происходило значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; наблюдалось значительное снижение остаточного объема мочи.
Всасывание и распределение
При приеме лекарства Дальфаз СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида, у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут). Cmax достигается через 9 ч после приема лекарства по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% принятой дозировки выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-90%) - с калом. T1/2 составляет 9.1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются. У пациентов с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены (что не имеет клинического значения и не требует изменения режима дозирования), T1/2 при этом не меняется. Фармакокинетический профиль лекарства не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Препарат принимают внутрь, после еды. При лечении функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая дозировка составляет 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут.
В роли вспомогательного средства при применении катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, рекомендуемая дозировка - 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут, начиная с первого дня катетеризации. Препарат используют в течение 3-4 сут, т.е. 2-3 дня на фоне применения катетера и 1 день после его удаления. Таблетки надлежит принимать целиком.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Прочие: отеки, гиперемия кожи.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены, без заметного увеличения T1/2 (эти изменения не являются клинически значимыми и не требуют изменения режима дозирования). Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин).
В некоторых случаях, особенно у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, в течение нескольких часов после приема лекарства (как и других блокаторов α1-адренорецепторов) вероятно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (головокружение, усталость, повышенное потоотделение). В таких ситуациях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти реакции зачастую имеют временный характер, встречаются в начале лечения и зачастую не влияют на продолжение терапии.
Пациента надлежит предупредить о возможности таких реакций. Пациентам с коронарной недостаточностью не надлежит назначать Дальфаз СР в роли монотерапии.
Нужно продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то препарат надлежит отменить. Пациентов надлежит предупредить о том, что таблетки надлежит проглатывать целиком. Нарушение целостности таблетки может привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции активного вещества и, соответственно, к побочным реакциями, которые могут быстро развиться.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, надлежит решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
При этом надлежит иметь в виду возможность появления головокружения, нарушения зрения и астении, особенно в начале лечения.
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: показана госпитализация, больной должен находиться в положении лежа. Проводят лечение артериальной гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов и высокомолекулярных веществ; меры, направленные на увеличение ОЦК). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы.
При применении с блокаторами α1-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил) происходит усиление гипотензивного эффекта, повышается риск развития тяжелой постуральной гипотензии (комбинация не предлогается).
При одновременном применении Дальфаза СР с гипотензивными лекарствами увеличивается риск развития постуральной гипотензии вследствие аддитивного действия (комбинацию надлежит использовать с осторожностью).
При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) наблюдается повышение концентрации альфузозина в плазме крови (комбинацию надлежит использовать с осторожностью).
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.