Раствор для инъекций в виде прозрачной водянистой жидкости без механических примесей. 1 мл трипторелина ацетат 105 мкг, что соотв. содержанию трипторелина 95.6 мкг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
Раствор для инъекций в виде прозрачной водянистой жидкости без механических примесей. 1 мл трипторелина ацетат 525 мкг, что соотв. содержанию трипторелина 478.1 мкг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакологическое воздействие
Аналог гонадотропин-рилизинг гормона.
Трипторелин - синтетический аналог гонадотропин-рилизиг гормона (ГнРГ). Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекуле природного рилизинга явились более выраженное сродство к рецепторам ГнРГ и более продолжительный период полураспада.
Сразу после введения трипторелин вызывает повышение уровня ФСГ и ЛГ в крови, что приводит к кратковременному повышению концентрации половых гормонов. Продолжительная стимуляция гипофиза (при постоянной концентрации трипторелина вкрови) приводит к блокаде гонадотропной функции, результатом чего считается снижение уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузного уровня. Описанные эффекты являются обратимыми.
Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Всасывание и распределение
В первые часы после в/м введения лекарства регистрируется Cmax трипторелина в крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 ч. Метаболизм и выведение T1/2 трипторелина в плазме составляет 18.7 мин (T1/2 природного ГнРГ составляет 7.7 мин). Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного ГнРГ (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов - быстрого и медленного выведения. Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой. Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах.
Для женщин
Для мужчин
Использовать препарат строго по назначению врача! Лечение бесплодия у женщин методом ЭКО 1. С 21-го дня менструального цикла, предшествующего лечебному, ежедневно п/к вводят Декапептил 0.1 мг по 1 мл до момента введения хорионического гонадотропина (чХГ). С 3-го дня лечебного менструального цикла вводят чМГ (в частности, Меногон).
Препарат чХГ вводят за 34-36 ч до момента планируемой пункции фолликулов. 2. Декапептил 0.5 мг ежедневно п/к по 1 мл с 21-го дня менструального цикла, предшествующего лечебному (до 3-го лечебного цикла). Декапептил 0.1 мг по 1 мл ежедневно п/к с 3-го дня лечебного цикла до момента введения чХГ. При этом с 3-го дня лечебного менструального цикла вводят чМГ (в частности, Меногон).
Препарат чХГ вводят за 34-36 ч до момента планируемой пункции фолликулов. 3. Декапептил 0.1 мг с 1-го дня лечебного менструального цикла ежедневно п/к до момента введения лекарства чХГ. Со 2-го дня лечебного менструального цикла вводят лекарства чМГ (в частности, Меногон). Препарат чХГ вводят за 34-36 ч до момента планируемой пункции фолликулов. Миома матки, эндометриоз, карцинома простаты В начале курса лечения в течение 7 дней 1 мл лекарства Декапептил 0.5 мг (1 инъекция) вводится п/к 1 раз/сут. Начиная с 8-го дня лечения, для поддержания терапевтического эффекта надлежит ежедневно вводить Декапептил 0.1 мг. Место инъекции надлежит менять.
Для продолжительного курса лечения предлогается использовать препарат Декапептил-депо - 3.75 мг трипторелина в микрокапсулах замедленного высвобождения: 1 инъекция каждые 28 дней.
Побочное воздействие
Побочные действия при использовании лекарства связаны с понижением уровня половых гормонов в крови.
У женщин
Прочие: некоторое увеличение уровня холестерола в крови. Вспомогательные репродуктивные технологии (ЭКО) Поскольку вводятся экзогенные гонадотропины, отсутствие половых гормонов в крови длится в течение нескольких дней.
С целью быстрого выявления чрезмерной гиперстимуляции яичников надлежит тщательно контролировать динамику роста фолликулов.
У мужчин
Общее
Местные реакции: редко - жалобы на боль в месте введения лекарства.
Аллергические реакции: зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия. Все описанные побочные дейтствия исчезают после окончания курса лечения.
Для женщин
Надлежит с осторожностью использовать препарат при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) у пациенток с поликистозом яичников, когда число фолликулов, определяемых при помощи УЗИ, более 10.
Для мужчин
Общее
Противопоказано использование лекарства при беременности и в период грудного вскармливания.
Курс лечения
Декапептилом надлежит проводить под контролем уровня половых гормонов в плазме крови.
Для женщин
Надлежит провести обследование с целью исключения вероятной беременности на момент начала лечения. При миоме матки и эндометриозе надлежит использовать негормональные методы контрацепции в течение всего курса лечения вплоть до появления менструации после его окончания.
При проведении терапии Декапептилом не надлежит использовать препараты, содержащие эстрогены (в т.ч. контрацептивы). Лечение миомы матки надлежит проводить под контролем УЗИ, поскольку быстрое уменьшение размеров матки может, в нечастых случаях, приводить к кровотечению и сепсису.
При наличии регулярных менструаций во время терапии Декапептилом надлежит обратиться к врачу.
Для мужчин
У некоторых пациентов начало терапии может сочетаться с временным обострением симптомов заболевания (в т.ч. затруднение мочеиспускания, боли в костях, симптомы сдавления спинного мозга, чувство напряжения в мышцах, отечность ног).
При появлении вышеперечисленных явлений пациенту надлежит обратиться к врачу. В начале лечения в роли дополнительной терапии могут применяться препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания.
Случаев передозировки лекарства не наблюдалось; при возникновении - надлежит применить симптоматическое лечение.
Взаимодействие Декапептила с иными лекарствами не установлено.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года.