Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м и п/к введения пролонгированного действия в виде порошка или пористой массы белого или светло-желтого цвета; приложенный растворитель - бесцветная или светло-желтого цвета жидкость с характерным запахом полисорбата 80.
1 шприц трипторелина ацетат 4.12 мг, что соответствует содержанию трипторелина 3.75 мг.
Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот, пропиленгликоля каприлокапрат.
Растворитель: полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид, вода д/и.
Шприцы одноразовые объемом 2.25 мл (1) в комплекте с растворителем (шприцы одноразовые 1 мл 1), соединительным элементами (1) и иглами д/и (1) - пачки картонные.
Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма.
Фармакологическое воздействие
Действующее вещество лекарства Декапептил депо - трипторелин - синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекуле природного ГнРГ считается более выраженное сродство к рецепторами ГнРГ и более длительное, чем у природной молекулы, период полураспада.
Начальным эффектом введения лекарства Декапептил депо считается стимуляция секреции гипофизом ФСГ и ЛГ. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ. В результате снижается уровень гонадотропинов в крови, что приводит к снижению уровня половых гормонов до посткастрационного или менопаузного уровня. Описанные эффекты являются обратимыми.
Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой предстательной железы и здоровых мужчинах-добровольцах.
Всасывание
В первые часы после в/м введения лекарства Декалептил депо регистрируется Cmax трипторелина в плазме крови, заметно снижающаяся в течение 24 ч. На 4-й день после в/м инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается в биэкспаненциальном порядке до неопределенных значений в течении 44 дней.
После п/к введения повышение концентрации действующего вещества происходит медленнее в сравнении с в/м введением. Понижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, продолжительность снижения концентрации до неопределенных значений составляет 65 дней.
Повторные, с интервалом в 28 дней, инъекции лекарства Декапептил депо, не приводят к повышению его концентрации в крови. При в/м и п/к введениях концентрация трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижалась до 85 пг/мл и 100 пг/мл соответственно.
У мужчин постоянная биологическая доступность активного компонента трипторелина из депо составляет 38.3% в первые 13 дней. Далее высвобождение лекарства становится линейным со средним ежедневным значением 0.92% от введенной дозировки.
У женщин через 27 дней исследования, в среднем определяется 35.7% от первоначально введенной дозировки, при этом 25.5% дозировки высвобождается в первые 13 дней с последующим линейным выделением, в среднем, по 0.73% от введенной дозировки ежедневно.
Выведение
Период полураспада трипторелина в плазме - 18.7 мин, при этом для природного гонадотропин-рилизинг гормона этот показатель составляет 7.7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного рилизинг гормона (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов - быстрого и медленного выведения. Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выводится с мочой.
Показания к применению лекарства
У женщин
У мужчин
Препарат Декапептил депо вводят п/к (в п/к клетчатку живота) или в/м 1 раз в 4 недели. Место введения лекарства надлежит менять.
При миоме матки и эндометриозе препарат вводят 1 раз в 4 недели, лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, продолжительность лечения от 3 до 6 мес.
При вспомогательных репродуктивных технологиях (ЭКО) - однократно на 2-3 или 22 дни менструального цикла.
При гормонозависимой карциноме предстательной железы - 1 раз в 4 недели, длительно.
Правила введения лекарства
Побочное воздействие
Со стороны половой системы: побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, приливы, повышенная потливость, тошнота, снижение аппетита, миалгии, артралгии, деминерализация костей (при длительном приеме); у женщин - сухость слизистой оболочки влагалища, маточные кровотечения; у мужчин - снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.
Лабораторные показатели: редко - у мужчин и женщин могут отмечаться повышенная активность печеночных трансаминаз (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, ACT), увеличение содержания холестерина в плазме крови.
Аллергические реакции: зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия.
Местные реакции: боль в месте введения лекарства.
Все описанные побочные эффекты, в основном, имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит назначать препарат Декапептил депо при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) пациенткам с поликистозом яичников, особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10, а также пациентам с клиническими проявлениями остеопороза или высоким риском его развития.
Применение лекарства Декапептил депо при беременности противопоказано.
Во время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
При использовании у мужчин
В процессе лечения гормонозависимого рака предстательной железы при наличии метастазов в позвоночник и/или нарушений мочеиспускания начало лечения может сопровождаться временным обострением симптомов основного заболевания: затруднение мочеиспускания, боли в костях, симптомы сдавления спинного мозга, чувство напряжения в мышцах, отечность ног. В случае возникновения этих симптомов надлежит обратиться к врачу. В роли дополнительной терапии могут быть использованы препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания.
При использовании у женщин
Перед лечением нужно провести обследование с целью исключения вероятной беременности на момент начала терапии.
Миома матки и эндометриоз
Лечение миомы матки надлежит проводить под контролем УЗИ, поскольку быстрое уменьшение размеров матки может, в некоторых случаях, может приводить к развитию маточного кровотечения. Во время лечения возникает аменорея, спустя 7-12 недель после последней инъекции функция яичников восстанавливается. В случае, если на фоне лечения сохраняются регулярные менструации, надлежит обратиться к врачу.
Представляется целесообразным сочетание терапии Декапептилом депо с последующим хирургическим лечением. Назначение лекарства приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции, а также в ряде случаев позволяет выполнить органосберегающее хирургическое вмешательство с помощью лапараскопической техники для сохранения репродуктивной функции, что особенно важно у молодых пациенток.
В течение всего курса лечения вплоть до возникновения менструации после его окончания надлежит использовать только негормональные методы контрацепции. Применение эстрогенсодержащих лекарственных препаратов не предлогается.
Из-за возможного влияния на плотность костной ткани, продолжительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 мес.
Бесплодие, вспомогательные репродуктивные технологии (ЭКО)
Декапептил депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью стимуляции роста фолликулов. Применение лекарства Декапептил депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что увеличивет эффективность программы ЭКО в целом. В связи с тем, что применение лекарства Декапептил депо может привести к гиперстимуляции яичников, нужен регулярный клинический контроль, включая мониторинг УЗИ. Описаны случаи многоплодной беременности после лечения Декапептилом депо.
О случаях передозировки лекарства Декапептил депо не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие лекарства Декапептил депо с иными лекарственными лекарствами не описано.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Для приготовленной суспензии срок годности - 3 минуты.