Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, масло касторовое гидрированное, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор
Фармакологическое воздействие
Альфузозин считается производным хиназолина, активным при пероральном использовании
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов с периферическим местом действия.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1 -адреноблокаторы уменьшают сопротивление току мочи.
Альфузозин делает лучше параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.
В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у заболевших с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено:
Наибольшая концентрация в плазме крови достигается где-то через 3 часа после приема лекарства внутрь.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%.
Период полувывдения лекарства составляет 8 часов.
Биодоступность таблеток ретард где-то на 15 % меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества.
Альфузозин метаболизируется как правило в печени, только 11 % выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%).
У лиц старше 75 лет абсорбция проходит быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше.
Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при приеме лекарства вместе с пищей. Объем распределения и клиренс альфузозина увеличены при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у заболевших с нарушенной функцией почек и с клиренсом креатинина > 30 мл/мин нет.
У заболевших с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен.
Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена.
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Рекомендованная дозировка составляет: по l таблетке 5 мг дважды в день (утром и вечером). Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая где-то 1 стаканом воды.
Пожилые пациенты или больные с артериальной гипертонией, получающие соответствующую гипотензивную терапию В роли обычной меры предосторожности, при назначении альфузозина пожилым больным (старше 65 лет) или больным, получающим гипотензивные препараты, предлогается начинать лечение с 1 таблетки ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг вечером, повышая дозу в соответствии с индивидуальным клиническим ответом, однако не более чем 2 таблетки (ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг) в сутки.
Печеночная недостаточность У заболевших с печеночной недостаточностью в роли меры предосторожности предлогается начинать дозировку с таблеток ДАЛЬФАЗ 2,5 мг один раз в день, позднее корректируя дозу в соответствии с реакцией больного, однако не более чем 2 таблетки ДАЛЬФАЗ 2,5 мг в сутки
Побочное воздействие
Наиболее часто (≥1% - <10%) наблюдаемыми побочными реакциями у заболевших, получающих альфузозин, являются:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в желудке, диарея, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: астения
Менее часто (≥0,1% - <1%) встречаются следующие побочные явления:
Сильное и/или учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке (см. «Особые указания»), синкопе, сонливость, отеки, приливы, кожная сыпь, зуд, ринит, нарушение зрения.
Очень редко (≥0,01% - <0,1%) встречаются следующие побочные явления:
Приступы стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, крапивница, ангионевротический отек.
Данные не представленны.
У некоторых лиц, в особенности, у заболевших, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема лекарства, как и других блокаторов альфа-1 адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления зачастую бывают временными, встречаются в начале лечения и зачастую не влияют на продолжение лечения. Больного надлежит предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью не надлежит назначать альфузозин в монотерапии. Нужно продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином надлежит прекратить.
Заболевших надлежит предупредить о том, что таблетки надлежит проглатывать целиком. Таблетки запрещено раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
В случае передозировки надлежит в положении лежа госпитализировать больного и проводить лечение гипотензии.
Альфузозин с трудом диализируется из-за высокой степени связывания с белками.
Нерекомендованные комбинации:
С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил и миноксидил): усиление гипотензивного эффекта. Риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые надлежит принимать во внимание:
С гипотензивными лекарствами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное воздействие) (см. «Особые указания»)
С нитратами: усиление гипотензивного эффекта.
С ингибиторами системы CYP3A4 - кетоконазол, итраконазол и ритонавир: повышение концентрации альфузозина в крови
В сухом месте при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения 3 года.
По истечении срока годности препарат использовать запрещено.