Трансдермальная терапевтическая система (пластырь), состоящая из белой полупрозрачной фольги-носителя в виде квадрата с закругленными краями и площадью контактной поверхности 18 см2; с одной стороны полностью покрыта самоклеющейся непрозрачной и бесцветной матрицей, содержащей активное вещество, защитного полупрозрачного слоя квадратной формы с закругленными краями, по размерам такого же как фольга-носитель; внутренняя сторона силиконизирована; разделена S-образным разрезом на две части. 1 ТТС выделение в течение 24 ч нитроглицерин 37.4 мг 10 мг. Вспомогательные вещества: акрилат-винилацетата кополимер (Дюротак 387-2516, сухое вещество), фольга-носитель - полипропилен (белая полупрозрачная).
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Фармакологическое воздействие
Периферический вазодилататор из группы нитратов. Нитраты высвобождают из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором – медиатором прямой активации гуанилатциклазы.
Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон в основном венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое воздействие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Препарат оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.
При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия часто наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается.
С целью предотвращения появления толерантности предлогается соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия считается более эффективной, чем непрерывное лечение. Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) представляет собой многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость высвобождения нитроглицерина из резервуара с лекарственным средством. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях, в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина.
Поскольку из ТТС на каждый см2 поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным дозировка зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывно терапию ТТС возможно проводить тем пациентам, у которых клинический результат лекарства в течение длительного периода времени практически не меняется. Результат при применении ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания, клинического эффекта, переносимости лекарства пациентом. Для предупреждения приступов стенокардии используется одна ТТС (пластырь) в день утром.
При необходимости дозу возможно повысить (2 пластыря приклеиваются одновременно). Надлежит учитывать, что наибольшая суточная дозировка Депонита 10 – аппликация 2 пластырей (0.8 мг/ч). При хронической сердечной недостаточности предлогается начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Надлежит определить оптимальную дозу (с учетом клинических реакций и возможного побочного действия).
При этом надлежит следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия). Как при применении других препаратов группы органических нитратов, воздействие пластыря, содержащего нитроглицерин, может снижаться у пациентов, получающих длительное лечение.
Такие пациенты должны удалять пластырь перед сном. Пациенты с приступами стенокардии в ночные часы должны использовать аппликации пластыря на ночь.
Правила использования лекарства Эффективность Депонита 10 не зависит от места аппликации (кожа плеча, предплечья, груди, живота или бедра). Но не надлежит использовать для аппликации участки кожи со сниженным кровоснабжением (в частности, участки стопы с признаками гиперкератоза). Кожа в месте прикрепления должна быть здоровой, неповрежденной. Пластырь лучше фиксируется на тех участках кожи, которые при движении остаются малоподвижными. Не предлогается прикреплять пластырь к участкам кожи с выраженным волосяным покровом. Не надлежит сбривать или подрезать волосы ножницами в месте аппликации пластыря, поскольку при росте волосы могут приподнимать пластырь, что нарушает контакт ТТС с кожей.
Перед аппликацией пластыря выбранный участок кожи нужно вымыть обычным мылом (нет необходимости в применении спиртосодержащих препаратов) и высушить. Перед аппликацией не предлогается использовать средства для ухода за кожей (косметические средства, содержащие масла, кремы, лосьоны), поскольку использование этих средств нарушает контакт с кожей. Если пластырь приклеен до водных процедур, то он зачастую плотно прилегает к коже и остается полезен.
Но надлежит избегать длительного контакта с водой. Каждый пластырь упакован в отдельный запечатанный пакетик и должен оставаться в нем до момента применения. Пакетик легко разрывается по надрезам на краях. Пластырь достают из пакетика и держат двумя руками так, чтобы защитная фольга располагалась сверху. Затем надлежит половину пластыря отогнуть вниз так, чтобы S-образная щель в середине раскрылась. Одну половину защитной фольги возможно снять. Запрещено дотрагиваться до липкой поверхности пластыря.
Пластырь приклеивают к приготовленному участку кожи, одновременно удаляется вторая половина защитной фольги. Пластырь крепко прижимается ладонью так, чтобы вся его поверхность плотно прилегала к коже.
Побочное воздействие
Наиболее часто (>10% пациентов) при применении Депонита 10 отмечается головная боль (постепенно уменьшается со временем и при постоянном применении лекарства).
Выраженная гипотензия может спровоцировать усиление симптомов стенокардии. В период лечения Депонитом 10 может наступить временная гипоксемия из-за перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны, что может привести к временной миокардиальной гипоксии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Аллергические реакции: легкое покалывание или жжение в месте прикрепления пластыря, кожная сыпь, кожный зуд; редко – аллергический контактный дерматит; в единичных случаях может развиться эксфолиативный дерматит (включая экссудативную эритему, распространенные импетиго и токсикодермию).
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
С осторожностью надлежит назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, снижении давления наполнения левого желудочка (в частности, при остром инфаркте миокарда, т.к. возрастает риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности), сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, аортальном и/или митральном стенозе, артериальной гипотензии, повышении внутричерепного давления (геморрагический инсульт, недавно перенесенная травма головы), тяжелой анемии, гипертиреозе, глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
При беременности и в период грудного вскармливания Депонит 10 прописывают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Неизвестно, проникает ли активное вещество в грудное молоко. Поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Депонит 10 не показан для купирования приступов стенокардии. В период лечения Депонитом 10 для купирования возникшего приступа стенокардии надлежит дополнительно использовать быстродействующие нитраты. При применении Депонита 10 (особенно при частом применении без свободных от применения интервалов) вероятно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим препаратам группы нитратов), что может потребовать увеличения дозировки. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности Депонит 10 надлежит использовать только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии надлежит избегать резкой отмены лекарства. Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС нужно удалить. Для предупреждения нежелательного снижения АД надлежит индивидуально подбирать дозу лекарства. На фоне лечения вероятно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.
При резком снижении АД вероятно развитие парадоксальных нитратных реакций (усиление стенокардии, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти). Выраженность головной боли на фоне терапии Депонитом 10 может быть уменьшена снижением его дозировки и/или одновременным приемом валидола. Если при применении лекарства нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Депонит 10 может оказать воздействие на психомоторную реакцию пациента, вплоть до нарушения способности управлять автотранспортными средствами или иными механизмами.
В период лечения нужно воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: рефлекторная тахикардия, астения, чувство жара, тошнота, рвота; при применении лекарства в высоких дозах (более 20 мг/кг) – коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ, тахипноэ.
Лечение: пластырь нужно удалить. Пациенту надлежит придать горизонтальное положение, опустив головной конец кровати и приподняв ноги больного. Для коррекции АД вероятно использование фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов.
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести прописывают аскорбиновую кислоту внутрь в дозе 1 г или в/в в форме натриевой соли; метиленовый синий 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл) в/в; оксигенотерапия. Вероятно использование гемодиализа, обменного переливания крови.
При одновременном применении Депонита 10 с иными сосудорасширяющими средствами, гипотензивными лекарствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (в частности, сильденафилом), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами АПФ, прокаинамидом, ингибиторами МАО, этанолом вероятно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении Депонита 10 с дигидроэрготамином отмечается увеличение концентрации последнего в крови и усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении Депонита 10 и гепарина снижается эффективность последнего (после отмены лекарства вероятно выраженное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозировки гепарина).
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Пластырь возможно выбрасывать с обычным домашним мусором. Срок годности - 3 года